154447-35-5

中文名称 2-(4-吗啉基)-4H-萘并[1,2-B]吡喃-4-酮

英文名称 NU7026

CAS 154447-35-5

分子式 C17H15NO3

分子量 281.31

MOL 文件 154447-35-5.mol

更新日期 2023/03/20 15:41:19

154447-35-5 结构式

基本信息物理化学性质安全数据图谱信息 2-(4-吗啉基)-4H-萘并[1,2-B]吡喃-4-酮价格(试剂级) 常见问题列表

基本信息

中文别名

2-B]吡喃-4-酮
2-(4-吗啉基)-4H-萘并[1
2-(4-吗啉基)-4H-萘并[1,2-B]吡喃-4-酮

英文别名

CS-595
LY 293646
NU7026, >=98%
NU 7026
NU-7026
NU7026 USP/EP/BP
NU7026
LY293646
NU-7026
2-MORPHOLINO-4H-BENZO[H]CHROMEN-4-ONE
2-(4-Morpholinyl)-4H-naphtho[1,2-b]pyran-4-one
2-(4-Morpholinyl)-4H-naphthol[1,2-b]pyran-4-one
4H-Naphtho[1,2-b]pyran-4-one, 2-(4-morpholinyl)-

所属类别

生物化工：DNA-PK 抑制剂

物理化学性质

熔点267-269 °C(Solv: methanol (67-56-1); water (7732-18-5))

沸点459.9±45.0 °C(Predicted)

密度1.330

储存条件2-8°C

溶解度DMSO: 3 mg/mL at 60 °C, soluble

溶解度DMSO: 可溶3 mg/mL， 60 °C,

酸度系数(pKa)0.49±0.20(Predicted)

形态solid

颜色tan

安全数据

危险性符号(GHS)

GHS05

警示词危险

危险性描述H314

防范说明P501-P264-P280-P303+P361+P353-P301+P330+P331-P363-P304+P340+P310-P305+P351+P338+P310-P405

WGK Germany3

图谱信息

2-(4-吗啉基)-4H-萘并[1,2-B]吡喃-4-酮(154447-35-5)核磁图(¹HNMR)

2-(4-吗啉基)-4H-萘并[1,2-B]吡喃-4-酮价格(试剂级)

报价日期	产品编号	产品名称	CAS号	包装	价格
2024/04/30	S2893	2-(4-吗啉基)-4H-萘并[1,2-B]吡喃-4-酮 NU7026	154447-35-5	10mg	903.88元
2024/04/30	S2893	2-(4-吗啉基)-4H-萘并[1,2-B]吡喃-4-酮 NU7026	154447-35-5	50mg	3867.35元
2024/04/30	S2893	NU7026	154447-35-5	1g	24488.1元

常见问题列表

生物活性

NU7026 (LY293646)是一种有效的DNA-PK抑制剂，在无细胞试验中IC50为0.23 μM，作用于DNA-PK比作用于PI3K选择性高60倍，对ATM和ATR没有抑制活性。NU7026 可加强G2/M周期阻滞和凋亡。

靶点

Target	Value
DNA-PK (Cell-free assay)	0.23 μM
PI3K (Cell-free assay)	13 μM

体外研究

NU7026 剂量依赖性增强V3YAC和PARP-1+/+细胞中电离辐射诱导的细胞毒性。NU7026完全废止生长阻滞细胞中潜在致死性损伤的恢复。NU7026抑制V3YAC细胞系中56%的DNA DSB修复。在K562细胞中，NU7026 (10 μM)增强idarubicin，daunorubicin，doxorubicin，etoposide，mAMSA，和mitoxantrone的生长抑制作用，PF50值范围大约为19(对mAMSA)到2(对idarubicin)。NU7026 (10 μM)也会增强白血病细胞中etoposide的生长抑制作用，PF50值为10.53。NU7026 (10 μM)增强K562细胞中etoposide诱导的细胞周期G2期阻滞。NU7026增强topo II的毒性，包括对非同源末端连接的抑制和G2/M检查点阻滞。在CH1人卵巢癌细胞中，NU7026 (10 μM)暴露4小时结合3 Gy辐射对显著的电波敏化作用是必需的。在CLL细胞系(I83)和初级CLL-淋巴细胞中，NU7026 (< 10 μM)与chlorambucil在NU7026的无毒剂量下具有协同的细胞毒活性。NU7026 (10 μM)增加I83细胞中chlorambucil诱导的G(2)/M期阻滞。在I83细胞中，NU7026 (10 μM)增强整个细胞周期中chlorambucil诱导的γH2AX。NU7026 (10 μM)增加I83细胞系中chlorambucil诱导的细胞凋亡。 NU7026 (55 μM)导致p53缺失的MEFs中显著的端粒融合诱导，并导致p53和连接酶IV双重缺失的MEFs中端粒融合更少。

体内研究

NU7026(20mg/kg, i.v.)在小鼠体内具有快速的血浆清除率(0.108/小时)，这在很大程度上归因于广泛的代谢。NU7026以20 mg/kg的剂量腹腔(i.p.)内或口服给药后的生物利用度分别为20 和15%。