1554458-53-5
中文名称
CS-2361
英文名称
BAY-1217389
CAS
1554458-53-5
分子式
C27H24F5N5O3
分子量
561.5
MOL 文件
1554458-53-5.mol
更新日期
2024/08/11 23:03:08
1554458-53-5 结构式
基本信息
中文别名
抑制剂 BAY 1217389MPS1激酶抑制剂(BAY1217389)
英文别名
CS-2361BAY-1217389
BAY-1217389 BAY 1217389， BAY 1217389）
Benzamide, N-cyclopropyl-4-[6-(2,3-difluoro-4-methoxyphenoxy)-8-[(3,3,3-trifluoropropyl)amino]imidazo[1,2-b]pyridazin-3-yl]-2-methyl-
所属类别
生物化工：激动剂抑制剂物理化学性质
密度1.47±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件-20°C储存
溶解度DMF: 25 mg/ml; DMF:PBS (pH 7.2)(1:3): 0.25 mg/ml; DMSO: 15 mg/ml
酸度系数(pKa)14.58±0.20(Predicted)
形态结晶固体
颜色White to off-white
CS-2361价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/08/19 | HY-12859 | CS-2361 BAY1217389 | 1554458-53-5 | 2mg | 603元 |
| 2024/08/19 | HY-12859 | CS-2361 BAY1217389 | 1554458-53-5 | 5mg | 950元 |
| 2024/08/19 | HY-12859 | CS-2361 BAY1217389 | 1554458-53-5 | 10mM * 1mLin DMSO | 1174元 |
常见问题列表
生物活性
BAY 1217389一种具有生物口服活性的、选择性丝氨酸/苏氨酸激酶monopolar spindle 1 (Mps1)抑制剂，IC50低于10 nM，具有良好的选择性。靶点
| Target | Value |
|
Mps1
(Cell-free assay) | 0.63 nM |
体外研究
在生化实验中，BAY 1217389的IC50为 0.63±0.27 nmol/L。它具有较高的选择性，对PDGFRβ(<10 nmol/L)、Kit(10-100 nmol/L)、CLK1、CLK2、 CLK4、JNK1、JNK2、JNK3、LATS1、MAK、MAPKAP2、MERTK、p38β、PDGFRα、PIP5K1C、PRKD1和RPS6KA5（100-1,000 nmol/L）都具有一定的结合力。在细胞机械性实验中，BAY1217389可抑制nocodazole诱导的SAC活性，并诱导细胞过早退出有丝分裂，导致细胞多核和肿瘤细胞死亡。它能抑制细胞增殖，中位数IC50为6.7 nM(范围在3 ~ >300 nM)。
体内研究
在体内肿瘤异种移植研究中，BAY1217389做为单药处理时候具有中等药效。在所检测的物种中，其血清清除率低，Vss高、半衰期长。给雌性NMRI小鼠口服以1 mg/kg BAY 1217389、雄性Wistar大鼠口服以0.5 mg/kg的BAY 1217389，其在体内达到血浆峰浓度的时间为给药后1.5-7小时。在大鼠中，口服生物利用度高；而在小鼠中仅具中等的口服生物利用度。