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1627676-59-8

中文名称 PFI-2
英文名称 PFI-2
CAS 1627676-59-8
分子式 C23H25F4N3O3S
分子量 499.52
MOL 文件 1627676-59-8.mol
更新日期 2024/06/07 17:53:10
1627676-59-8 结构式 1627676-59-8 结构式

基本信息

中文别名
化合物PFI-2
PFI-2 盐酸盐
8-氟-1,2,3,4-四氢-N-[(1R)-2-氧代-2-(1-吡咯烷基)-1-[[3-(三氟甲基)苯基]甲基]乙基]-6-异喹啉磺酰胺
英文别名
PFI-2
CS-1808
PFI-2 HCl
R-PFI-2 HCl
PFI-2 USP/EP/BP
8-fluoro-1,2,3,4-tetrahydro-N-[(1R)-2-oxo-2-(1-pyrrolidinyl)-1-[[3-(trifluoromethyl)phenyl]methyl]ethyl]-6-isoquinolinesulfonamide
6-Isoquinolinesulfonamide, 8-fluoro-1,2,3,4-tetrahydro-N-[(1R)-2-oxo-2-(1-pyrrolidinyl)-1-[[3-(trifluoromethyl)phenyl]methyl]ethyl]-
(R)-8-fluoro-N-(1-oxo-1-(pyrrolidin-1-yl)-3-(3-(trifluoromethyl)phenyl)propan-2-yl)-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline-6-sulfonamide (R)-PFI 2 hydrochloride
所属类别
生物化工:Histone Methyltransferase 抑制剂

物理化学性质

沸点642.7±65.0 °C(Predicted)
密度1.371±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件-20°C储存
溶解度≥50 mg/mL in DMSO; ≥1.51 mg/mL in H2O with gentle warming and ultrasonic; ≥8.12 mg/mL in EtOH
酸度系数(pKa)8.95±0.20(Predicted)
形态固体

常见问题列表

生物活性
PFI-2是一种强效的,有选择性和细胞活性的lysine methyltransferase SETD7抑制剂,Ki (app)和IC50分别为0.33 nM 和2 nM,比其他甲基转移酶和非后生的靶点高出1000倍的选择性。
体外研究
(R)-PFI-2对人SETD7的抑制活性比其异构体,(S)-PFI-2高500倍。在细胞环境中,通过与SETD7的直接作用,影响Hippo 通路信号中Yes相关蛋白定位和拟表型Setd7基因缺失。

图谱信息

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