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1628502-91-9

中文名称 MW-150
英文名称 MW-150
CAS 1628502-91-9
分子式 C24H23N5
分子量 381.47
MOL 文件 1628502-91-9.mol
更新日期 2024/08/18 17:08:57
1628502-91-9 结构式 1628502-91-9 结构式

基本信息

中文别名
化合物MW-150
英文别名
MW-150
Pyridazine, 6-(4-methyl-1-piperazinyl)-3-(2-naphthalenyl)-4-(4-pyridinyl)-
所属类别
生物化工:抑制剂

物理化学性质

沸点606.1±55.0 °C(Predicted)
密度1.202±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件-20°C储存
溶解度DMSO : 40 mg/mL (104.86 mM; Need ultrasonic)
酸度系数(pKa)7.16±0.42(Predicted)
形态固体
颜色Off-white to light yellow

常见问题列表

简介
MW-150 (MW01-18-150SRM) 是一种选择性,口服有效的,可透过神经系统的 p38α MAPK 抑制剂,Ki 值为 101 nM。MW-150 抑制内源性 p38α MAPK 在活化的神经胶质中磷酸化内源性底物 MK2 的能力。
生物活性
MW-150 (MW01-18-150SRM) 是一种选择性,口服有效的,可透过神经系统的 p38α MAPK 抑制剂,Ki 值为 101 nM。MW-150 抑制内源性 p38α MAPK 在活化的神经胶质中磷酸化内源性底物 MK2 的能力。
靶点

p38α

101 nM (Ki)

体外研究

MW-150 inhibits in a concentration-dependent manner the ability of the endogenous p38α MAPK to phosphorylate an endogenous substrate MK2 in activated glia.
MW-150 blocks in a concentration-dependent manner the increased IL-1β production by activated glia. The IC 50 values are 332 nM and 936 nM for MK2 and IL-1β, respectively.

体内研究

MW-150 (2.5 mg/kg; oral daily for 3-4 months) improves the APP/PS1 transgenic (Tg) mice performance in radial arm water maze (RAWM) and contextual fear conditioning tests.
MW-150 (2.5 mg/kg; given i.p.; daily for 14 days) treatment in APP NLh/NLh × PS P264L/P264L knock-in mouse (with no overexpression of the amyloid precursor protein) exhibits RAWM behavior indistinguishable from WT mice.

Animal Model: APP/PS1 transgenic (Tg) mouse (overexpresses amyloid-beta)
Dosage: 2.5 mg/kg
Administration: Oral daily; 3-4 months (until cognitive impairment is present)
Result: Improved the Tg mice performance in radial arm water maze (RAWM) and contextual fear conditioning tests.
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