1642581-63-2
中文名称
谷美替尼
英文名称
Glumetinib
CAS
1642581-63-2
分子式
C21H17N9O2S
分子量
459.48
MOL 文件
1642581-63-2.mol
更新日期
2024/08/15 16:57:44
1642581-63-2 结构式
基本信息
中文别名
谷美替尼 英文别名
SCC244Glumetinib
GLUMETINIB (SCC244)
1H-Pyrazolo[4,3-b]pyridine, 6-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-1-[[6-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)imidazo[1,2-a]pyridin-3-yl]sulfonyl]-
物理化学性质
密度1.61±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件-20°C
溶解度溶于DMSO(>25mg/ml)
酸度系数(pKa)0.09±0.10(Predicted)
形态固体
颜色米色
稳定性可在-20°C下的DMSO溶液中保存长达1个月。
常见问题列表
生物活性
Glumetinib (SCC244)是一种有效的、具有高度选择性的c-Met抑制剂，IC50为0.42 ± 0.02 nmol/L。SCC244对c-Met的选择性比对其他312种所检测激酶（包括RON、Axl、Mer和TyrO3）高2400倍以上。靶点
| Target | Value |
|
c-Met
(Cell-free assay) | 0.42 nM |
体外研究
在具有扩增MET基因的EBC-1、MKN-45细胞和HGF刺激的U87MG细胞中，SCC244强烈抑制c-Met、AKT和ERK磷酸化。SCC244可对c-Met驱动的癌细胞增殖有选择性和深刻影响。SCC244抑制依赖于c-Met的诸如转移和血管生成等肿瘤表型。
体内研究
在人源肿瘤细胞或非小细胞肺癌的移植瘤模型中、或是由MET异常所驱动的肝癌患者肿瘤组织中，SCC244在各种耐受剂量下都具有强效的抗肿瘤活性。SCC244可通过抗增殖和抗血管新生抑制c-MET下游通路。