1643913-93-2
中文名称
N/A
英文名称
KPT-9294
CAS
1643913-93-2
分子式
C35H29F3N4O3
分子量
610.62
MOL 文件
1643913-93-2.mol
更新日期
2024/08/02 14:00:18
1643913-93-2 结构式
基本信息
中文别名
化合物KPT9274(2E)-3-(6-氨基-3-吡啶基)-N-[[5-[4-[(4,4-二氟-1-哌啶基)羰基]苯基]-7-(4-氟苯基)-2-苯并呋喃基]甲基]-2-丙烯酰胺
英文别名
CS-1746KPT-9294
PAK4-IN-1
PAK4-IN-1(KPT9274)
KPT 9274
KPT9274
KPT-9274
(2E)-3-(6-Amino-3-pyridinyl)-N-[[5-[4-[(4,4-difluoro-1-piperidinyl)carbonyl]phenyl]-7-(4-fluorophenyl)-2-benzofuranyl]methyl]-2-propenamide
2-Propenamide, 3-(6-amino-3-pyridinyl)-N-[[5-[4-[(4,4-difluoro-1-piperidinyl)carbonyl]phenyl]-7-(4-fluorophenyl)-2-benzofuranyl]methyl]-, (2E)-
所属类别
生物化工：抑制剂物理化学性质
沸点857.5±65.0 °C(Predicted)
密度1.39±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件-20°C储存
溶解度≥22.45 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; insoluble in EtOH
酸度系数(pKa)12.96±0.46(Predicted)
形态固体
颜色White to light yellow
KPT-9274价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/04/30 | S8444 | KPT-9274 KPT 9274 ( ATG-019) | 1643913-93-2 | 2mg | 1203.98元 |
| 2024/04/30 | S8444 | KPT-9274 KPT 9274 ( ATG-019) | 1643913-93-2 | 5mg | 2211.33元 |
| 2024/04/30 | S8444 | KPT 9274 (ATG-019) | 1643913-93-2 | 10mM (1mL in DMSO) | 2432.43元 |
常见问题列表
生物活性
KPT 9274 ( ATG-019) 是一种具有口服活性的小分子化合物，是非竞争性的PAK4和NAMPT双重抑制剂。在cell-free的酶活实验中，对NAMPT的IC50值约为120 nM。靶点
| Target | Value |
|
PAK4
(Cell-free assay) | |
|
NAMPT
(Cell-free assay) | ~120 nM |
体外研究
在几种人类胃细胞癌细胞系中，KPT-9274可干扰PAK4和NAD生物合成途径，由而导致G2/M期转换减少、诱导细胞凋亡、减少细胞侵袭和迁移。KPT-9274对PAK4途径的抑制可减少核定位β-catenin、Wnt/β-catenin信号靶标cyclin D1和c-Myc。
体内研究
对移植有786-O (VHL-mut)人类胃癌细胞的移植瘤动物模型进行KPT-9274给药，能引起浓度依赖性的肿瘤生长抑制作用，而没有明显毒性。KPT-9274同样在通过皮下注射移植有胰腺导管腺癌和癌干细胞的移植瘤模型中具有显著的抗肿瘤活性。KPT-9274在体内具有良好的药代动力学特征，在小鼠中耐受良好，静脉注射或口服200 mg/kg剂量药物时，没有观测到毒性作用。