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165377-44-6

中文名称 1-[2-(3,4-二甲氧基苯基)乙基]-4-(3-苯基丙基)哌嗪盐酸盐
英文名称 SA-4503,1-(3,4-DIMETHOXYPHENETHYL)-4-(3-PHENYLPROPYL)PIPERAZINE DIHYDROCHLORIDE
CAS 165377-44-6
分子式 C23H32N2O2.2ClH
分子量 441.44
MOL 文件 165377-44-6.mol
更新日期 2024/07/17 10:16:31
165377-44-6 结构式 165377-44-6 结构式

基本信息

中文别名
库他美新二盐酸盐
1-(3,4-二甲氧基苯乙基)-4-(3-苯丙基)哌嗪双盐酸盐
1-(3,4-二甲氧基苯乙基)-4-(3-苯基丙基)哌嗪双盐酸盐
1-[2-(3,4-二甲氧基苯基)乙基]-4-(3-苯基丙基)哌嗪盐酸盐
英文别名
SA-4503
CS-2246
SA-4503(2HCl)
Cutamesine HCl
SA 4503
SA-4503
SA4503 >=98% (HPLC)
Cutamesine hydrochloride
AGY94806 dihydrochloride
SA 4503 (dihydrochloride)
Cutamesine dihydrochloride
所属类别
生物化工:激动剂抑制剂

物理化学性质

熔点250-252°C
储存条件2-8°C
溶解度溶于DMSO(高达5mg/ml)或水(高达至少25mg/ml)。
形态粉末
颜色白色至米色
稳定性自购买之日起 1 年内保持稳定。 DMSO 或蒸馏水中的溶液可在 -20° 下储存长达 1 个月。

常见问题列表

生物活性
Cutamesine dihydrochloride (SA4503 dihydrochloride; AGY94806 dihydrochloride) 是一种有效的 Sigma 1 受体激动剂,在豚鼠脑膜中的 IC50 值为 17.4 nM。
靶点

IC50: 17.4 nM (σ1receptor, guinea pig brain membranes)

体外研究

The sigma receptor might be involved in several diseases in the central nervous system. Cutamesine, a potent σ1receptor agonist, has 103-fold higher affinity for σ1 (IC 50 =17.4 nM) than σ2 (IC 50 =1,784 nM) sites in guinea pig brain membranes. Cutamesine is 14-fold selective for σ1 (K i =4.6 nM) over σ2 (K i =63.1 nM) sites in guinea pig brain homogenates. Cutamesine protects motor neuron NSC34 cells against superoxide dismutase 1 and serum free neurotoxicity. It upregulates the phosphorylation levels of Akt and extracellular signal-regulated kinase (ERK) 1/2. Cutamesine reduces the activation of the MAPK/ERK pathway and down-regulated the ionotropic glutamate receptor, GluR1.

体内研究

Cutamesine extends the survival time in the SOD1G93A mice.

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