1654725-02-6
中文名称
GLPG1837
英文名称
GLPG1837
CAS
1654725-02-6
分子式
C16H20N4O3S
分子量
348.42
MOL 文件
1654725-02-6.mol
更新日期
2024/08/01 22:59:42
1654725-02-6 结构式
基本信息
中文别名
化合物GLPG1837N-(3-氨基甲酰-5,5,7,7-四甲基-5,7-二氢-4H-噻吩并[2,3-C]吡喃-2-基)-1H-吡唑-3-甲酰胺
N-[3-(氨基羰基)-4,7-二氢-5,5,7,7-四甲基-5H-噻吩并[2,3-C]吡喃-2-基]-1H-吡唑-3-甲酰胺
英文别名
CS-2694ABBV974
ABBV-974
ABBV 974
GLPG1837
BMS-935177
GLPG-1837(ABBV-974)
GLPG-1837
GLPG 1837
ABBV-974
ABBV 974
ABBV974
GLPG-1837
GLPG 1837
GLPG1837
ABBV-974
ABBV 974
ABBV974
1654725-02-6
N-(3-Carbamoyl-5,5,7,7-tetramethyl-5,7-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyran-2-yl)-1H-pyrazole-3-carboxamide
物理化学性质
沸点443.2±45.0 °C(Predicted)
密度1.326±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件-20°C储存
溶解度DMSO:159.5(Max Conc. mg/mL);457.78(Max Conc. mM)
Ethanol:5.0(Max Conc. mg/mL);14.35(Max Conc. mM)
Ethanol:5.0(Max Conc. mg/mL);14.35(Max Conc. mM)
酸度系数(pKa)11.21±0.10(Predicted)
形态结晶固体
颜色Light yellow to yellow
GLPG1837价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/04/30 | HY-111099 | GLPG1837 GLPG1837 | 1654725-02-6 | 1mg | 700元 |
| 2024/04/30 | HY-101793 | GLPG1837 BMS-935177 | 1654725-02-6 | 2mg | 1100元 |
| 2024/04/30 | HY-111099 | GLPG1837 GLPG1837 | 1654725-02-6 | 5mg | 1500元 |
常见问题列表
生物活性
GLPG1837 (ABBV-974)是新型的CFTR增效剂，对F508del的EC50为3 nM。相较于Ivacaftor，它对具有III类突变的CFTR突变体具有增强效应。靶点
| Target | Value |
|
CFTR(F508del)
() | 3 nM(EC50) |
|
CFTR(G551D)
() | 339 nM(EC50) |
体外研究
GLPG1837具有良好的体外ADME特性(ADME: absorption, distribution, metabolism, excretion)，在微粒体和肝细胞的稳定性分析中，GLPG1837具有较低的Clint,unb、良好的细胞渗透性，对CYPs和hERG通道没有脱靶抑制作用。
体内研究
GLPG1837的药代动力学特性良好，在大鼠和狗中具有低Cl,unb和良好的口服生物利用度。在大鼠和狗中，静脉注射1 mg/kg的GLPG1837，其清除率（CL）分别为1.92和0.32 L/h/kg。在大鼠中T
1/2
为1.84小时，而在狗中，T
1/2
为3小时。口服途径给药5 mg/kg，在大鼠中GLPG1837的口服生物利用度为67%，而狗中则大于100%。