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168021-79-2

中文名称 4-[[(1,1-二甲基乙基)氧化亚氨基]甲基]-1,3-苯二磺酸二钠
英文名称 1,3-BENZENEDISULFONIC ACID, 4-[[(1,1-DIMETHYLETHYL)OXIDOIMINO]METHYL]-,DISODIUM SALT
CAS 168021-79-2
分子式 C11H14NNa2O7S2
分子量 382.341
MOL 文件 168021-79-2.mol
更新日期 2024/05/22 16:05:12
168021-79-2 结构式 168021-79-2 结构式

基本信息

中文别名
地舒芬通钠
化合物NXY059
神经保护药物 NXY 059
4-[[(1,1-二甲基乙基)氧化亚氨基]甲基]-1,3-苯二磺酸二钠
英文别名
CPI22
D03875
HPN-07
CS-791
CPI 22
CPI-22
CXY059
OKN007
CXY 059
CXY-059

物理化学性质

熔点>300 °C
储存条件-20°C
溶解度溶于二甲基亚砜
形态粉末
颜色白色至米色

常见问题列表

生物活性
NXY-059 (Cerovive, Disufenton Sodium) 是新型硝酮,具有高效的神经保护作用。Phase 3。
体外研究

NXY-059比自旋捕捉剂α-苯基-N-叔丁基硝酮(PBN)更易溶。在一个体外血脑屏障(BBB)模型中,氧糖剥夺(OGD)初始时或者4小时后,NXY-059以250 mM给药显著减少OGD引起的BBB渗透性的增加。此外,OGD会产生巨大的组织纤溶酶原激活物流入BBB,这被NXY-059大量减少。

体内研究
大鼠体内,NXY-059剂量依赖性减少遭受2小时大脑中动脉闭塞后的梗死体积。在等摩尔剂量(NXY-059为3.0 mg/kg ,PBN为1.4 mg/kg)下,NXY-059比PBN有效。当恢复7天时,能够得到相似的结果。开始再循环后,NXY-059的治疗机会窗为3到6小时。 NXY-059,一种自由基捕获剂,具有很好的保护作用,在灵长类动物中,减少实验性中风引起的残疾。NXY-059治疗减少脑损伤总量,比盐水处理值少>50%,对白质和灰质具有相似的保护程度。 NXY-059 (50 mg/kg皮下注射加8.8 mg/kg/h以植入的渗透泵皮下传递 3天)治疗显著减少大鼠脑内出血后神经功能缺损,并减少血肿附近出血48小时后噬中性粒细胞渗入,和血肿边缘出血48小时后TUNEL-阳性细胞的数量。
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