1691249-45-2
中文名称
泽布替尼
英文名称
Zanubrutinib
CAS
1691249-45-2
分子式
C27H29N5O3
分子量
471.55
MOL 文件
1691249-45-2.mol
更新日期
2024/08/01 22:59:47
1691249-45-2 结构式
基本信息
中文别名
泽布替尼赞布替尼
赞鲁替尼
赞鲁替尼杂质
BRUTONS酪氨酸激酶(BTK)抑制剂((±)-ZANUBRUTINIB)
(7S)-2-(4-苯氧基苯基)-7-(1-(丙-2-烯酰基)哌啶-4-基)-4,5,6,7-四氢吡唑并(1,5-a)嘧啶-3-甲酰胺
英文别名
anubrutinibZanubrutinib
The BTK inhibitor
BGB-3111(Zanubrutinib)
Zanubrutinib (BGB-3111)
BGB-3111
ZANUBRUTINIB
BGB 3111
BGB3111
(S)-7-(1-Acryloylpiperidin-4-yl)-2-(4-phenoxyphenyl)-4,5,6,7-tetrahydropyrazolo[1,5-a]pyrimidine-3-carboxamide
Pyrazolo[1,5-a]pyrimidine-3-carboxamide, 4,5,6,7-tetrahydro-7-[1-(1-oxo-2-propen-1-yl)-4-piperidinyl]-2-(4-phenoxyphenyl)-, (7S)-
所属类别
生物化工：抑制剂物理化学性质
沸点713.4±60.0 °C(Predicted)
密度1.33±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件-20°C储存
溶解度DMSO:99.67(Max Conc. mg/mL);211.36(Max Conc. mM)
DMF:10.0(Max Conc. mg/mL);21.21(Max Conc. mM)
DMF:PBS (pH 7.2) (1:5):0.16(Max Conc. mg/mL);0.34(Max Conc. mM)
Ethanol:33.33(Max Conc. mg/mL);70.68(Max Conc. mM)
DMF:10.0(Max Conc. mg/mL);21.21(Max Conc. mM)
DMF:PBS (pH 7.2) (1:5):0.16(Max Conc. mg/mL);0.34(Max Conc. mM)
Ethanol:33.33(Max Conc. mg/mL);70.68(Max Conc. mM)
酸度系数(pKa)15.35±0.40(Predicted)
形态固体
颜色White to off-white
泽布替尼价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/04/30 | S8791 | 赞鲁替尼 Zanubrutinib (BGB-3111) | 1691249-45-2 | 2mg | 1204.65元 |
| 2024/04/30 | HY-101474A | 泽布替尼 Zanubrutinib | 1691249-45-2 | 5mg | 1800元 |
| 2024/04/30 | HY-101474A | 泽布替尼 Zanubrutinib | 1691249-45-2 | 10mM * 1mLin DMSO | 1867元 |
常见问题列表
生物活性
Zanubrutinib (BGB-3111)是一种有效的、特异的不可逆性型BTK抑制剂，对其他激酶如ITK、JAK3和EGFR仅具有微弱的脱靶抑制效应。靶点
| Target | Value |
|
BTK
(Cell-free assay) |
体外研究
在生化和细胞实验中，BGB-3111对BTK的选择性比ibrutinib对BTK选择性高。在好几种MCL和DLBCL细胞系中，BGB-3111抑制由BCR聚集诱导的BTK自身磷酸化、抑制下游PLC-γ2信号和细胞增殖。
体内研究
在临床前动物实验中，BGB-311具有良好的口服生物利用度，在组织中具有比ibrutinib更高的暴露量和更完全的靶点抑制作用。在小鼠BTK占有率实验测定中，BGB-3111可浓度依赖性地占据BTK，其在靶器官中（如PBMC和脾脏中）对BTK的结合是ibrutinib的3倍以上。在REC-1 MCL和ABC亚型DLBCL (TMD-8)异种移植瘤模型中，BGB-3111可诱导浓度依赖性的抗肿瘤效应，其效果优于ibrutinib。在大鼠中进行的药物毒性分析中，BGB-3111耐受良好，剂量250 mg/kg/day并未达到其最大耐受剂量。