169939-93-9
中文名称
鲁伯斯塔盐酸盐
英文名称
RUBOXISTAURIN HYDROCHLORIDE
CAS
169939-93-9
分子式
C28H29ClN4O3
分子量
505.01
MOL 文件
169939-93-9.mol
更新日期
2024/07/12 16:06:15
169939-93-9 结构式
基本信息
中文别名
芦布妥林鲁伯斯塔盐酸盐
蛋白激酶C抑制剂(RUBOXISTAURIN HYDROCHLORIDE)
(9S)-9-[(二甲基氨基)甲基]-6,7,10,11-四氢-9H,18H-5,21:12,17-二甲基二苯并[E,K]吡咯并[3,4-H][1,4,13]氧杂二氮杂环十四烷-18,20(19H)-二酮盐酸盐
英文别名
Ruboxistaurin HClRuboxistaurin(LY333531HCl)
Ruboxistaurin Hydrochloride
LY 333531 hydrochloride - Ruboxistaurin
(9S)-9-[(DiMethylaMino)Methyl]-6,7,10,11-tetrahydro-9H,18H-5,21:12,17-DiMethenodibenzo[e,k]pyrrolo[3,4-h][1,4,13]oxadiazacyclohexadecine-18,20(19H)-dione Hydrochloride
(S)-9-[(Dimethylamino)methyl]-6,7,10,11-tetrahydro-9H,18H-5,21:12,17-dimethenodibenzo[e,k]pyrrolo[3,4-h][1,4,13]oxadiazacyclohexadecine-18,20(19H)-dione monohydrochloride
所属类别
有机原料：羧酸类化合物及衍生物物理化学性质
比旋光度D25 -28.7° (c = 1.0 in ethanol)
储存条件Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C
溶解度DMSO：可溶10mg/mL，澄清
形态粉末
颜色橙红色
常见问题列表
生物活性
Ruboxistaurin (LY333531) HCl 是特异性β-蛋白激酶C的抑制剂。能竞争性地、可逆地抑制PKCβ1和PKCβ2，IC50分别为4.7和5.9 nM。靶点
| Target | Value |
|
PKCβ1
(Cell-free assay) | 4.7 nM |
|
PKCβ2
(Cell-free assay) | 5.9 nM |
|
PKCη
(Cell-free assay) | 0.052 μM |
|
PKCδ
(Cell-free assay) | 0.25 μM |
|
PKCγ
(Cell-free assay) | 0.3 μM |
体外研究
LY333531显著地降低HUVEC细胞生存机会，相较于AGEs组，LY333531对HUVEC的凋亡性细胞死亡的效果显著增加。抑制PKC-beta可上调 Bax和Bad蛋白表达水平、下调Bcl-2蛋白表达水平。此外，LY333531降低了Bcl-2/Bax的比值。它能够促进AGEs诱导的内皮细胞凋亡。Bax、Bad表达的上调和Bcl-2、Bcl2/Bax比值的降低都与凋亡过程相关。
体内研究
在streptozotocin诱导的糖尿病大鼠中，4周的LY333531处理能够阻止PKCb2的过度激活，缓解心脏舒张功能不全障碍。LY333531抑制心肌NO、Cav-2、p-AKT、p-eNOS的表达下降以及减少O2-、 nitrotyrosine、Cav-1、iNOS的表达增加。