1702259-66-2
中文名称
H3B-6527
英文名称
H3B-6527
CAS
1702259-66-2
分子式
C29H34Cl2N8O4
分子量
629.54
MOL 文件
1702259-66-2.mol
更新日期
2024/09/05 14:38:13
![1702259-66-2 结构式](/CAS/20180808/GIF/1702259-66-2.gif)
基本信息
中文别名
H3B-6527游离态FGFR4抑制剂(H3B-6527)
H3B-6527, 一个有选择性的FGFR4抑制剂,有抗肿瘤的性质
N-(2-((6-(3-(2,6-二氯-3,5-二甲氧基苯基)-1-甲基脲基)嘧啶-4-基)氨基)-5-(4-乙基哌嗪-1-基)苯基)丙烯酰胺
英文别名
CS-2347H3B-6527
H3B6527
H3B 6527
Eisai/H3 Biomedicine
H3B-6527, 98%, a highly selective FGFR4 inhibitor with potent antitumour activity
N-(2-((6-(3-(2,6-dichloro-3,5-dimethoxyphenyl)-1-methylureido)pyrimidin-4-yl)amino)-5-(4-ethylpiperazin-1-yl)phenyl)acrylamide
2-Propenamide, N-[2-[[6-[[[(2,6-dichloro-3,5-dimethoxyphenyl)amino]carbonyl]methylamino]-4-pyrimidinyl]amino]-5-(4-ethyl-1-piperazinyl)phenyl]-
所属类别
生物化工:激动剂抑制剂物理化学性质
沸点832.1±65.0 °C(Predicted)
密度1.373±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件-20°C储存
溶解度DMSO:50.0(Max Conc. mg/mL);79.42(Max Conc. mM)
酸度系数(pKa)11.00±0.70(Predicted)
形态固体
颜色White to khaki
H3B-6527价格(试剂级)
报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
2024/08/19 | S8675 | H3B-6527 H3B-6527 | 1702259-66-2 | 2mg | 1203.97元 |
2024/08/19 | S8675 | H3B-6527 H3B-6527 | 1702259-66-2 | 5mg | 2211.33元 |
2024/08/19 | S8675 | H3B-6527 | 1702259-66-2 | 10mM (1mL in DMSO) | 2612.61元 |
常见问题列表
生物活性
H3B-6527是一个高度选择性的共价FGFR4抑制剂,IC50 < 1.2 nM,其对FGFR4的选择性是对FGFR1-3选择性的250倍以上(对FGFR1-3的IC50s分别为320, 1290和1060 nM)。靶点
Target | Value |
FGFR4
(Cell-free assay) | <1.2 nM |
体外研究
H3B-6527对FGFR4具有强烈的抑制作用,IC50小于1.2 nM。TAOK2、JNK2和CSF1R对H3B-6527的处理较不敏感,IC50分别为690, >10000 和 >10000 nmol/L。对Hep3B细胞处理以H3B-6527将导致caspase-3/7的浓度依赖性的激活。它抑制FGFR4信号、抑制增殖,在HCC细胞中导致细胞凋亡。
体内研究
在Hep3B肝癌移植瘤小鼠模型中,H3B-6527具有与给药剂量呈比例关系的血浆曝露量(大于肿瘤曝露量;所检测的给药剂量为30, 100和300 mg/kg)。检测H3B-6527的药效学反应发现,CYP7A1 mRNA和pERK1/2蛋白水平呈浓度相关反应,高浓度将导致更为持久的应答反应。在皮下Hep3B移植瘤模型和原位移植瘤模型中,口服以H3B-6527(一日两次)显著地抑制了移植瘤的生长。Palbociclib可增强H3B-6527的效力并在JHH-7模型中促进肿瘤消退,而H3B-6527单药给药仅能引起肿瘤生长停滞。