1706522-79-3
中文名称
PF-543
英文名称
PF-543
CAS
1706522-79-3
分子式
C27H32ClNO4S
分子量
502.065
MOL 文件
1706522-79-3.mol
更新日期
2024/07/05 14:14:20
1706522-79-3 结构式
基本信息
中文别名
化合物PF-543(R)-(1-(4-((3-甲基-5-((苯基磺酰基)甲基)苯氧基)甲基)苄基)吡咯烷-2-基)甲醇盐酸盐
英文别名
PF 543 HClWNKWAZFYPZMDGJ-VQIWEWKSSA-N
PF-543 Hydrochloride DISCONTINUED
(2R)-1-[[(4-[[3-Methyl-5-[(phenylsulfonyl)methyl]phenoxy]methyl]phenyl]methyl]-2-pyrrolidinemethanol hydrochloride
物理化学性质
熔点156-158oC (dec.)
储存条件Inert atmosphere,2-8°C
储存条件under inert gas (nitrogen or Argon) at 2-8°C
溶解度可溶于二甲基亚砜、甲醇
形态固体
颜色米色
PF-543价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/04/30 | S7177 | PF-543 PF-543 | 1706522-79-3 | 5mg | 794.43元 |
| 2024/04/30 | S7177 | PF-543 hydrochloride | 1706522-79-3 | 10mM (1mL in DMSO) | 958.23元 |
| 2024/04/30 | S7177 | PF-543 PF-543 | 1706522-79-3 | 25mg | 2433.32元 |
常见问题列表
生物活性
PF-543 是一种新型Sphingosine kinase 1 (SphK1， SK1) （鞘氨醇激酶）抑制剂，Ki为3.6 nM。PF-543 可诱导细胞凋亡、坏死和自噬。靶点
| Target | Value |
|
SphK1
(Cell-free assay) | 2.0 nM |
|
SphK1
(Cell-free assay) | 3.6 nM(Ki) |
体外研究
PF543是一种细胞渗透性羟基甲基吡咯烷化合物，其以可逆的，鞘氨醇竞争性方式抑制SphK-1/SphK1催化的鞘氨醇磷酸化，对S1P受体没有亲和力，对Sphk2 (10 μM下抑制6.8%)或 46种其他脂质和蛋白激酶(IC50 >10 μM)的抑制活性很弱。在SphK1过表达的1483头颈癌细胞中，PF-543减少10倍的内源性S1P水平，并成比例增加鞘氨醇水平。PF-543与SphK1可逆结合(k off t1/2=8.5 min)，具有高亲和力，结合常数(K d )为5 nM。PF543不影响1483，A549，LN229，Jurkat，U937和MCF-7细胞的增殖和存活，尽管会使细胞中S1P/鞘氨醇比率发生巨大改变。在全血中，PF-543是有效的S1P形成抑制剂，表明鞘氨醇激酶的SphK1亚型是人血中S1P的主要来源。