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1800398-38-2

中文名称 LXH254
英文名称 LXH254,LXH-254
CAS 1800398-38-2
分子式 C25H25F3N4O4
分子量 502.49
MOL 文件 1800398-38-2.mol
更新日期 2024/07/27 21:48:53
1800398-38-2 结构式 1800398-38-2 结构式

基本信息

中文别名
纳波拉非尼布
化合物LXH254
N-(3-(2-(2-羟基乙氧基)-6-吗啉吡啶-4-基)-4-甲基苯基)-2-(三氟甲基)异烟酰胺
N-[3-[2-(2-羟基乙氧基)-6-(4-吗啉基)-4-吡啶基]-4-甲基苯基]-2-(三氟甲基)-4-吡啶甲酰胺
英文别名
LXH254
Naporafenib
LXH254,LXH-254
LXH254
LXH-254
LXH 254
Bcr-Abl,A375,Inhibitor,p38 MAPK,LXH 254,inhibit,Raf,Mia PaCa-2,Raf kinases,HCT116,LXH254,Selective,MEL-JUSO,LXH-254
4-Pyridinecarboxamide, N-[3-[2-(2-hydroxyethoxy)-6-(4-morpholinyl)-4-pyridinyl]-4-methylphenyl]-2-(trifluoromethyl)-

物理化学性质

沸点601.9±55.0 °C(Predicted)
密度1.353±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件-20°C储存
溶解度DMSO:100.0(Max Conc. mg/mL);199.0(Max Conc. mM)
酸度系数(pKa)10.86±0.70(Predicted)
形态结晶固体
颜色Off-white to light yellow

安全数据

危险性符号(GHS)
GHS07
警示词警告
危险性描述H302
海关编码2934999090

图谱信息

常见问题列表

生物活性
Naporafenib (LXH254)是一种II型ATP竞争性抑制剂,抑制BRAF和CRAF的激酶活性,具有高选择性。
靶点
TargetValue
B-Raf
()
C-Raf
()
体外研究

在具有BRAFV600突变的肿瘤模型中,LXH254不仅抑制MAPK信号活性,还抑制突变N-和KRAS驱动的信号。LXH254能以同等效力抑制RAF单体或二聚体。LXH254具有口服生物有效性,在多种细胞系和来源于人源原发性肿瘤的移植瘤模型中,LXH254都能引起肿瘤消退。

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