1802175-06-9
中文名称
1802175-06-9
英文名称
CPI 360
CAS
1802175-06-9
分子式
C25H31N3O4
分子量
437.53
MOL 文件
1802175-06-9.mol
更新日期
2024/11/15 18:20:33
1802175-06-9 结构式
基本信息
中文别名
EZH2抑制剂(CPI-360) 英文别名
CPI360CPI-360
CPI 360
CPI-360 (R)
CPI360
CPI 360
1H-Indole-3-carboxamide, N-[(1,2-dihydro-4-methoxy-6-methyl-2-oxo-3-pyridinyl)methyl]-2-methyl-1-[(1R)-1-(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)ethyl]-
所属类别
生物化工：激动剂抑制剂物理化学性质
沸点712.2±60.0 °C(Predicted)
密度1.26±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件-20°C储存
溶解度DMF: 10 mg/mL; DMSO: 25 mg/mL; Ethanol: 30 mg/mL; Ethanol:PBS (pH7.2) (1:7): 0.12 mg/mL
酸度系数(pKa)11.01±0.10(Predicted)
形态结晶固体
InChIKeyPFPSFENQCNMITC-MRXNPFEDSA-N
SMILESN1([C@@H](C2CCOCC2)C)C2=C(C=CC=C2)C(C(NCC2=C(OC)C=C(C)NC2=O)=O)=C1C
EZH2抑制剂(CPI-360)价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/11/08 | S7656 | 1802175-06-9 CPI-360 | 1802175-06-9 | 5mg | 1626.05元 |
| 2024/11/08 | S7656 | 1802175-06-9 CPI-360 | 1802175-06-9 | 25mg | 5713.87元 |
| 2022/07/01 | HY-15955 | 1802175-06-9 CPI-360 | 1802175-06-9 | 2mg | 1060元 |
常见问题列表
生物活性
CPI-360是一种有效的，选择性的，且SAM竞争性EZH1抑制剂，IC50为102.3 nM，选择性比作用于其它甲基转移酶高100多倍。靶点
| Target | Value |
|
EZH1
() | 102.3 nM |
体外研究
在KARPAS-422细胞中，CPI-360有效减少总体H3K27me3和H3K27me2水平，EC50分别为56 nM和65 nM。CPI-360也会引起时间依赖性转录的改变，并影响包含EZH2的KARPAS-422细胞中Y641N突变体的活性。此外，CPI-360逐渐将KARPAS-422细胞阻断在G1细胞周期阶段，随后诱导细胞凋亡。
体内研究
在负荷KARPAS-422异种移植物的小鼠体内，CPI-360 (200 mg/kg, s.c.)减少44%的肿瘤生长。