181630-15-9
181630-15-9 结构式
基本信息
中文别名
吡铂皮卡铂
甲啶铂
甲啶铂,吡铂
氨合二氯(2-甲基吡啶)铂
顺式-二氯-氨,(2-甲基吡啶)合铂(IV)
英文别名
ZD0473NX 473
Jm-473
Amd-473
Amd 473
Picoplatin
Picoplatin(AMD-473)
AMD473
NX 473
ZD0473
Amminedichloro(2-methylpyridine)platinium
Azane 2-methylpyridine platinum(II) dichloride
安全数据
警示词危险
防范说明P261-P272-P280-P302+P352-P333+P313-P321-P363-P501-P261-P285-P304+P341-P342+P311-P501-P234-P390-P404
危险品运输编号2811
危险等级6.1(a)
包装类别II
毒性LD50 in mice (mg/kg): 43 i.p., 560 orally (Murrer)
常见问题列表
简介
甲啶铂属铂族金属配合物，是继顺铂、卡铂和奥沙利铂之后的新一代铂类抗肿瘤药物。甲啶铂又名JM473、AMD473、ZDO473等，英文名称Picoplatin，全称顺式-二氯-氨，(2-甲基吡啶)合铂(II)[Cis-amminedichloro(2-methylpyridine)-platinate(II)]，甲啶铂最早由英国Johnson Matthey公司，加拿大AnorMed公司和英国癌症研究所共同开发，是一种新型具有空间位阻效应的铂配合物，体内外均显示出较好的抗肿瘤活性，1997年开始进入临床试验研究阶段，目前以该品种治疗肺癌的临床研究已进入III期，治疗结直肠癌和前列腺癌的临床研究已进入到II期，以口服给药途径也已进入到I期临床阶段，具有很好的上市前景。
铂类抗肿瘤药物
吡铂是一种铂类抗肿瘤药物，用于治疗实体瘤。吡铂（picoplatin）是一种针对铂类药物耐药研发的新型铂类化合物，其神经毒性和肾毒性更小。Eckardt JR等在77例顺铂治疗失败的SCLC患者中应用单药吡铂（150 mg/m2，每3周重复1次）治疗，有效率及PFS等方面均获益，在可评价的72例患者中，部分缓解3例 (4%), 稳定33例(43%)，进展36 (47%)；中位PFS为9.1周，中位OS为26.9周，主要毒性反应为骨髓抑制。
外观 淡黄色固体
溶解性 难溶于水，不溶于乙醇
敏感性 甲啶铂在碱性和悦化性环境中极不稳定，在还原性和酸性环境中相对稳定
生物活性
吡铂在体外诱导细胞凋亡。 抗肿瘤剂显示出一系列抗肿瘤活性，包括抑制DNA复制和转录，以及诱导细胞凋亡。 在体外和体内活跃。在多种实体瘤中表现出活性，包括肺癌、卵巢癌、结直肠癌和激素难治性前列腺癌。然而，在第三阶段的试验中，吡铂未能达到晚期小细胞肺癌的主要终点。现阶段寄希望于它在转移性结直肠癌中的应用。