1818389-84-2
中文名称
CS-2837
英文名称
SPHINX31
CAS
1818389-84-2
分子式
C27H24F3N5O2
分子量
507.51
MOL 文件
1818389-84-2.mol
更新日期
2024/09/27 15:04:53
1818389-84-2 结构式
基本信息
中文别名
化合物SPHINX31N-(2-(4-(吡啶-2-基甲基)哌嗪-1-基)-5-(三氟甲基)苯基)-5-(吡啶-4-基)呋喃-2-甲酰胺
英文别名
CS-2837SPHINX31
2-Furancarboxamide, 5-(4-pyridinyl)-N-[2-[4-(2-pyridinylmethyl)-1-piperazinyl]-5-(trifluoromethyl)phenyl]-
物理化学性质
沸点569.0±50.0 °C(Predicted)
密度1.342±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件Inert atmosphere,2-8°C
溶解度DMSO:17.5(Max Conc. mg/mL);34.48(Max Conc. mM)
Ethanol:12.0(Max Conc. mg/mL);23.65(Max Conc. mM)
Ethanol:12.0(Max Conc. mg/mL);23.65(Max Conc. mM)
酸度系数(pKa)11.83±0.70(Predicted)
形态A crystalline solid
颜色White to off-white
常见问题列表
生物活性
SPHINX31是SRPK1抑制剂，IC50为5.9 nM。它对SRPK1的选择性是对SRPK2的50倍，CLK1的100倍。靶点
| Target | Value |
|
SRPK1
(Cell-free assay) | 5.9 nM |
体外研究
激酶试验证明SPHINX31是一种ATP竞争性抑制剂。对PC3癌细胞处理以300 nM SPHINX31可导致SRSF1磷酸化受到抑制。在小鼠肝微粒体中进行代谢稳定性检测发现，SPHINX31具有中等清除率，T 1/2 为95.79 min。用SPHINX31抑制SRPK1可引起细胞周期阻止和白血病细胞分化。
体内研究
SPHINX31可渗透入眼部。在小鼠模型中，SPHINX31可发挥浓度依赖性的脉络膜新生血管抑制作用。SPHINX31抑制血管生长和巨噬细胞浸润。SPHINX31给药能够延长移植有MLL重排的AML细胞的免疫低下小鼠的生存时间。