1855871-76-9
中文名称
V-9302
英文名称
V-9302
CAS
1855871-76-9
分子式
C34H38N2O4
分子量
538.68
MOL 文件
1855871-76-9.mol
更新日期
2024/07/18 19:59:50
1855871-76-9 结构式
基本信息
中文别名
化合物V-9302 英文别名
V-9302V-9302 HCL
V-9302
V9302
V 9302
Butanoic acid, 2-amino-4-[bis[[2-[(3-methylphenyl)methoxy]phenyl]methyl]amino]-, (2S)-
所属类别
生物化工：抑制剂物理化学性质
沸点688.7±55.0 °C(Predicted)
密度1.179±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件-20°C储存
溶解度DMSO:85.0(Max Conc. mg/mL);157.79(Max Conc. mM)
DMSO:PBS (pH 7.2) (1:2):0.33(Max Conc. mg/mL);0.61(Max Conc. mM)
DMF:25.0(Max Conc. mg/mL);46.41(Max Conc. mM)
Ethanol:60.0(Max Conc. mg/mL);111.38(Max Conc. mM)
Water:50.5(Max Conc. mg/mL);93.75(Max Conc. mM)
DMSO:PBS (pH 7.2) (1:2):0.33(Max Conc. mg/mL);0.61(Max Conc. mM)
DMF:25.0(Max Conc. mg/mL);46.41(Max Conc. mM)
Ethanol:60.0(Max Conc. mg/mL);111.38(Max Conc. mM)
Water:50.5(Max Conc. mg/mL);93.75(Max Conc. mM)
酸度系数(pKa)2.08±0.10(Predicted)
形态结晶固体
颜色White to yellow
常见问题列表
生物活性
V-9302是一种竞争性的跨膜谷氨酰胺通量的拮抗剂，能选择性地靶向氨基酸转运体ASCT2(SLC1A5)。在HEK293细胞中，V-9302抑制谷氨酰胺的吸收， IC50为9.6 μM。靶点
| Target | Value |
|
ASCT2
(HEK293 cells) | 9.6 μM |
体外研究
在人源HEK293细胞中，V-9302抑制ASCT2介导的谷氨酰胺吸收，其效力是GPNA的100倍。
体内研究
V-9302抑制ASCT2，可减弱癌细胞生长和增殖、增加细胞死亡和氧化应激，在小鼠模型中发挥抗肿瘤活性。在健康小鼠中给药后4小时，药物的血药浓度达到稳定，半衰期约为6小时。单次急性给药后4 h，血糖水平并无明显改变，而血浆谷氨酰胺水平提高了将近50%。而在慢性给药实验中（给药21天），血糖浓度没有显著改变，血浆谷氨酰胺水平轻微下调。