1884220-36-3
中文名称
N/A
英文名称
SBI-0206965
CAS
1884220-36-3
分子式
C21H21BrN4O5
分子量
489.32
MOL 文件
1884220-36-3.mol
更新日期
2024/07/17 10:23:15
1884220-36-3 结构式
基本信息
中文别名
SBI-0206965游离态自噬激酶ULK1抑制剂(SBI-0206965)
英文别名
CS-1581SBI-0206965
SBI-0206965（02）
SBI 0206965
SBI0206965
SBI0206965
SBI-0206965
SBI 0206965.
2-((5-Bromo-2-((3,4,5-trimethoxyphenyl)amino)pyrimidin-4-yl)oxy)-N-methylbenzamide
Benzamide, 2-[[5-bromo-2-[(3,4,5-trimethoxyphenyl)amino]-4-pyrimidinyl]oxy]-N-methyl-
所属类别
生物化工：激动剂抑制剂物理化学性质
熔点170 - 172°C
密度1.434±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件-20°C
溶解度溶于 DMSO（高达 30 mg/ml）
酸度系数(pKa)14.80±0.46(Predicted)
形态粉末
颜色白色至米色
稳定性可在-20°C的DMSO中的溶液下储存长达3个月。
SBI0206965; SBI-0206965; SBI 0206965.价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/04/30 | HY-16966 | SBI0206965; SBI-0206965; SBI 0206965. SBI-0206965 | 1884220-36-3 | 5mg | 1350元 |
| 2024/04/30 | S7885 | SBI0206965; SBI-0206965; SBI 0206965. SBI-0206965 | 1884220-36-3 | 5mg | 1595.65元 |
| 2024/04/30 | S7885 | SBI-0206965 | 1884220-36-3 | 10mM (1mL in DMSO) | 1875.51元 |
常见问题列表
生物活性
SBI-0206965 是一种高度选择性自吞噬激酶ULK1抑制剂，IC50为108 nM，选择性比作用于ULK2高7倍。SBI-0206965 可抑制人胶质母细胞瘤和肺癌细胞中的自噬而增强凋亡。靶点
| Target | Value |
|
ULK1
(Cell-free assay) | 108 nM |
|
ULK2
(Cell-free assay) | 711 nM |
体外研究
在转染WT或KI Myc-标记的ULK1与WT Vps34的HEK293T中，SBI-0206965抑制过表达Vps34的Ser249磷酸化和Beclin1 Ser15磷酸化。在A549细胞中，SBI-0206965抑制mTOR抑制诱导的自吞噬，并防止WT MEFs 中ULK1-依赖性细胞存活。此外，SBI-0206965也会增强mTOR抑制以诱导癌细胞死亡。