191611-89-9
中文名称
SIB 1553A hydrochloride
英文名称
SIB 1553A hydrochloride
CAS
191611-89-9
分子式
C13H20ClNOS
分子量
273.82
MOL 文件
191611-89-9.mol
191611-89-9 结构式
基本信息
中文别名
化合物 T16881 英文别名
SIB 1553A hydrochlorideSIB 1553A Hyrdrochloride
4-[2-(1-methylpyrrolidin-2-yl)ethylsulfanyl]phenol
4-[2-(1-methylpyrrolidin-2-yl)ethylsulfanyl]phenol:hydrochloride
(±)-4-[[2-(1-Methyl-2-pyrrolidinyl)ethyl]thio]phenol hydrochloride
物理化学性质
熔点149-151°C
储存条件Hygroscopic, Refrigerator, under inert atmosphere
溶解度DMSO（少许）、水（少许）
形态固体
颜色白色至灰白色
水溶解性溶于水至100mM
常见问题列表
生物活性
SIB-1553A 是一种口服生物有效的烟碱乙酰胆碱受体 (nAChRs) 激动剂，对含有 nAChRs 的 β4 亚单位具有选择性。SIB-1553A 也是一种选择性配体神经元 nAChR 配体。SIB-1553A 是一种认知增强剂，对阿尔茨海默病和其他认知障碍的症状研究具有潜在的研究潜力。体外研究
SIB-1553A displaces the binding of
[H]
nicotine (NIC) to the rat brain nAChRs with an IC
50
value of 110 nM.
In calcium flux assays, SIB-1553A (0.1-5 μM), shows a greater selectivity for beta4-subunit containing recombinant hnAChRs (alpha2beta4, alpha3beta4 and alpha4beta4) vs. beta2-subunit containing nAChRs (alpha4beta2 and alpha3beta2) both in terms of efficacy and potency.
体内研究
SIB-1553A (1-40 mg/kg; s.c.) produces dose-dependent increases in ACh levels.
| Animal Model: | Male Sprague-Dawley rats (200-250 g) |
| Dosage: | 1, 2, 4, 10, 20 and 40 mg/kg |
| Administration: | s.c. |
| Result: | Induced hippocampal ACh release. |