192185-72-1
中文名称
替吡法尼
英文名称
Tipifarnib
CAS
192185-72-1
分子式
C27H22Cl2N4O
分子量
489.4
MOL 文件
192185-72-1.mol
更新日期
2024/11/07 11:03:11
192185-72-1 结构式
基本信息
中文别名
替比法尼替吡法尼
(R)-6-(氨基(4-氯苯基)(1-甲基-1H-咪唑-5-基)甲基)-4-(3-氯苯基)-1-甲基-2(1H)-喹啉酮
英文别名
CS-2330R115777
IND 58359
Zarnestra
ipifarnib
TIPIFARNIB
(R)-(+)-R 115777
Tipifarnib(R115777)
TIPIFARNIB ZARNESTRA
Tipifarnib USP/EP/BP
所属类别
生物化工：Transferase 抑制剂物理化学性质
熔点211-213°C (dec.)
沸点681.7±55.0 °C(Predicted)
密度1.33±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件-20°C
溶解度可溶于氯仿（少许）、甲醇（少许）
酸度系数(pKa)7.20±0.10(Predicted)
形态粉末
颜色白色至米色
旋光性 (optical activity)[α]/D 17 to 24°, c = 1 in methanol
替吡法尼价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/11/08 | HY-10502 | 替吡法尼 Tipifarnib | 192185-72-1 | 2mg | 600元 |
| 2024/11/08 | HY-10502 | 替吡法尼 Tipifarnib | 192185-72-1 | 5mg | 1200元 |
| 2024/11/08 | HY-10502 | 替吡法尼 Tipifarnib | 192185-72-1 | 10mM * 1mLin DMSO | 1292元 |
常见问题列表
生物活性
Tipifarnib (R115777, IND 58359) 是一种有效的，特异性farnesyltransferase (FTase)抑制剂，作用于H-ras或N-ras突变细胞，具有最显著的抗增殖作用效果。Phase 3。靶点
| Target | Value |
|
FTase
() | 0.6 nM |
体外研究
与DMSO处理的LGL T细胞相比，用5 μM Tipifarnib处理72小时，凋亡细胞百分率明显高很多。使用健康捐赠者提供的T细胞，Tipifarnib按剂量依赖性降低IFNγ阳性细胞百分率。在沉淀物中，与DMSO相比，Tipifarnib降低激活型Ras的数量。在体外，Tipifarnib浓度低于10 nM时，选择性在克隆性骨髓增生异常综合征（MDS）造血作用中产生毒性，当白细胞存在时这种作用更显著。用Tipifarnib处理72小时，正常MDS前体表达出等量的DiOC3和膜联蛋白V。 Tipifarnib和10 nM 4-OH-tamoxifen联用，在有E2存在时，使IC50值降低8倍，从400 nM降低到50 nM。
体内研究
与单独使用E2处理的肿瘤相比，E2联用R115777处理的肿瘤中Ki-67降低。与分别单独使用Tamoxifen 或 R115777相比，Tamoxifen和R115777联用导致Ki-67明显降。然而，在不同组别中凋亡没有明显区别。R115777单独处理也降低CTI。Tamoxifen和R115777或R115777及E2联用作用于降低CTI更有效, 可以导致肿瘤体积降低。