198480-56-7
中文名称
盐酸巴多昔芬
英文名称
1H-Indol-5-ol, 1-[[4-[2-(hexahydro-1H-azepin-1-yl)ethoxy]phenyl]methyl]-2-(4-hydroxyphenyl)-3-methyl-, hydrochloride (1:1)
CAS
198480-56-7
分子式
C30H35ClN2O3
分子量
507.063
MOL 文件
198480-56-7.mol
更新日期
2023/03/20 15:41:23
![198480-56-7 结构式](/CAS/20180808/GIF/198480-56-7.gif)
基本信息
中文别名
盐酸巴多昔芬 英文别名
CS-1416Bazedoxifene HCl
Bazedoxifene hydrochloride
1H-Indol-5-ol, 1-[[4-[2-(hexahydro-1H-azepin-1-yl)ethoxy]phenyl]methyl]-2-(4-hydroxyphenyl)-3-methyl-, hydrochloride
1H-Indol-5-ol, 1-[[4-[2-(hexahydro-1H-azepin-1-yl)ethoxy]phenyl]methyl]-2-(4-hydroxyphenyl)-3-methyl-, hydrochloride (1
1H-Indol-5-ol, 1-[[4-[2-(hexahydro-1H-azepin-1-yl)ethoxy]phenyl]methyl]-2-(4-hydroxyphenyl)-3-methyl-, hydrochloride (1:1)
1H-Indol-5-ol, 1-[[4-[2-(hexahydro-1H-azepin-1-yl)ethoxy]phenyl]methyl]-2-(4-hydroxyphenyl)-3-methyl-, hydrochloride (1:1) USP/EP/BP
所属类别
生物化工:Estrogen/progestogen Receptor 调节剂盐酸巴多昔芬价格(试剂级)
报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
2024/04/30 | S2128 | Bazedoxifene (WAY-140424) HCl | 198480-56-7 | 5mg | 1777.23元 |
2024/04/30 | S2128 | 盐酸巴多昔芬 Bazedoxifene (WAY-140424) HCl | 198480-56-7 | 10mM (1mL in DMSO) | 2457.36元 |
2024/04/30 | S2128 | 盐酸巴多昔芬 Bazedoxifene (WAY-140424) HCl | 198480-56-7 | 10mg | 3110.44元 |
常见问题列表
生物活性
Bazedoxifene HCl是一种新型非甾类基于吲哚的雌激素受体调节剂(SERM),靶点有ERα和ERβ,IC50分别为23nM和89nM。靶点
Target | Value |
ERα
(radioligand binding assay) | 23 nM |
ERβ
(radioligand binding assay) | 89 nM |
体外研究
Bazedoxifene是第三代选择性雌激素受体调节剂(SERM)。Bazedoxifene作用于培养的乳腺癌细胞(bMCF-7),不刺激ERα介导的转录活性,用作雌二醇拮抗剂。Bazedoxifene作用于其他细胞系,包括CHO(卵巢),HepG2(肝)或GTI-7(神经元),也可观察到类似的结果,没有ERα激动剂活性,用作雌二醇拮抗剂。 Bazedoxifene不刺激MCF-7细胞增殖,但抑制17β-雌二醇诱导的细胞增殖,IC50为0.19 nM。
体内研究
Bazedoxifene按0.5 mg/kg剂量处理未成熟的大鼠模型,增加35%子宫湿重,Raloxifene按同等剂量处理则增加85%,Ethinyl estradiol按10 μg/kg剂量处理,则增加300%子宫重量。Bazedoxifene按0.3 mg/d剂量处理Ovarectomized大鼠,维持骨量和骨强度的效果与Ethinyl estradiol按2 μg/d处理, 及Raloxifene按3 mg/d处理的效果差不多。