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198480-56-7

中文名称 盐酸巴多昔芬
英文名称 1H-Indol-5-ol, 1-[[4-[2-(hexahydro-1H-azepin-1-yl)ethoxy]phenyl]methyl]-2-(4-hydroxyphenyl)-3-methyl-, hydrochloride (1:1)
CAS 198480-56-7
分子式 C30H35ClN2O3
分子量 507.063
MOL 文件 198480-56-7.mol
更新日期 2023/03/20 15:41:23
198480-56-7 结构式 198480-56-7 结构式

基本信息

中文别名
盐酸巴多昔芬
英文别名
CS-1416
Bazedoxifene HCl
Bazedoxifene hydrochloride
1H-Indol-5-ol, 1-[[4-[2-(hexahydro-1H-azepin-1-yl)ethoxy]phenyl]methyl]-2-(4-hydroxyphenyl)-3-methyl-, hydrochloride
1H-Indol-5-ol, 1-[[4-[2-(hexahydro-1H-azepin-1-yl)ethoxy]phenyl]methyl]-2-(4-hydroxyphenyl)-3-methyl-, hydrochloride (1
1H-Indol-5-ol, 1-[[4-[2-(hexahydro-1H-azepin-1-yl)ethoxy]phenyl]methyl]-2-(4-hydroxyphenyl)-3-methyl-, hydrochloride (1:1)
1H-Indol-5-ol, 1-[[4-[2-(hexahydro-1H-azepin-1-yl)ethoxy]phenyl]methyl]-2-(4-hydroxyphenyl)-3-methyl-, hydrochloride (1:1) USP/EP/BP
所属类别
生物化工:Estrogen/progestogen Receptor 调节剂

物理化学性质

储存条件-20°C储存
溶解度≥25.35 mg/mL in DMSO
形态固体

安全数据

危险性符号(GHS)
GHS08
警示词危险
危险性描述H360
盐酸巴多昔芬价格(试剂级)
报价日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/04/30S2128Bazedoxifene (WAY-140424) HCl198480-56-75mg1777.23元
2024/04/30S2128盐酸巴多昔芬
Bazedoxifene (WAY-140424) HCl
198480-56-710mM (1mL in DMSO)2457.36元
2024/04/30S2128盐酸巴多昔芬
Bazedoxifene (WAY-140424) HCl
198480-56-710mg3110.44元

常见问题列表

生物活性
Bazedoxifene HCl是一种新型非甾类基于吲哚的雌激素受体调节剂(SERM),靶点有ERα和ERβ,IC50分别为23nM和89nM。
靶点
TargetValue
ERα
(radioligand binding assay)
23 nM
ERβ
(radioligand binding assay)
89 nM
体外研究

Bazedoxifene是第三代选择性雌激素受体调节剂(SERM)。Bazedoxifene作用于培养的乳腺癌细胞(bMCF-7),不刺激ERα介导的转录活性,用作雌二醇拮抗剂。Bazedoxifene作用于其他细胞系,包括CHO(卵巢),HepG2(肝)或GTI-7(神经元),也可观察到类似的结果,没有ERα激动剂活性,用作雌二醇拮抗剂。 Bazedoxifene不刺激MCF-7细胞增殖,但抑制17β-雌二醇诱导的细胞增殖,IC50为0.19 nM。

体内研究
Bazedoxifene按0.5 mg/kg剂量处理未成熟的大鼠模型,增加35%子宫湿重,Raloxifene按同等剂量处理则增加85%,Ethinyl estradiol按10 μg/kg剂量处理,则增加300%子宫重量。Bazedoxifene按0.3 mg/d剂量处理Ovarectomized大鼠,维持骨量和骨强度的效果与Ethinyl estradiol按2 μg/d处理, 及Raloxifene按3 mg/d处理的效果差不多。
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