199191-69-0
中文名称
甲磺酸齐拉西酮
英文名称
Ziprasidone mesilate
CAS
199191-69-0
分子式
C22H31ClN4O7S2
分子量
563.09
MOL 文件
199191-69-0.mol
![199191-69-0 结构式](/CAS/GIF/199191-69-0.gif)
基本信息
中文别名
甲磺酸齐拉西酮甲磺酸齐拉西酮三水 EP标准品
5-(2-(4-(1,2-苯并异噻唑-3-基)-1-哌嗪基)乙基)-6-氯-1,3-二氢-2(1H)-吲哚-2-酮甲磺酸盐
英文别名
ZIPRASIDONE MESYLATEziprasidone mesilate
Ziprasidone mesylate trihydrate
Ziprasidone mesilate trihydrate CRS
Ziprasidone Hcl / Mesilate 138982-67-9 /
5-[2-[4-(1,2-benzisothiazol-3yl)-1-piperazinyl]ethyl]-6-chloro-1,3-dihydro-2h-indol-2-one mesilate
2H-Indol-2-one, 5-[2-[4-(1,2-benzisothiazol-3-yl)-1-piperazinyl]ethyl]-6-chloro-1,3-dihydro-,monomethanesulfonate, trihydrate
2H-INDOL-2-ONE, 5-[2-[4-(1,2-BENZISOTHIAZOL-3-YL)-1-PIPERAZINYL]ETHYL]-6-CHLORO-1,3-DIHYDRO-, MONOMETHANESULFONATE, TRIHYDRATE
所属类别
分析化学:药典标准品和杂质标准品常见问题列表
注意事项
1. 齐拉西酮不应与延长 QT 间期的药物合用。2. 齐拉西酮主要作用于中枢神经系统,与其他作用于中枢的药物合用时应十分谨慎。
3. 齐拉西酮可能诱发低血压,因此可能会增强某些降压药物的疗效。
4. 齐拉西酮可能拮抗左旋多巴和多巴胺激动剂的作用。
药代动力学
其药代动力学基本呈现线型模式,同剂量增加比率提升状态。通过FD A 资料了解到,齐拉西酮的一般半衰期为7 h,通常血清密度阶段在2 d。对人与兽的研究显示,齐拉西酮中有十二种代谢方式。在体内分别有大于一个百分点与四个百分点的原型齐拉西酮,没代谢就变为排泄物派出人体。体内的核心代谢产物是齐拉西酮硫氧化物s-甲基-2 氢齐拉西酮,与苄基异噻唑基哌嗪硫氧化物以及苄基异噻唑基哌嗪亚硫氧化物。药代动力学
典型抗精神病药也可以隔绝5-HT,不过隔绝的程度不高而作用的位置较小。而齐拉西酮的作用位置不但可以在中枢周围的系统,还能够对前额叶位置有很好的作用,主要隔绝5-HT2 受体的位置就在前额叶,有效的防止了5-HT对DA的控制,因此对前额叶 DA 进行调节,且促进其恢复,从而起对阴性症状的治疗较为显著。