200940-22-3

中文名称 SB 243213

英文名称 1H-Indole-1-carboxamide, 2,3-dihydro-5-methyl-N-[6-[(2-methyl-3-pyridinyl)oxy]-3-pyridinyl]-6-(trifluoromethyl)-

CAS 200940-22-3

分子式 C22H19F3N4O2

分子量 428.41

MOL 文件 200940-22-3.mol

更新日期 2023/03/20 15:41:27

200940-22-3 结构式

基本信息物理化学性质 SB 243213价格(试剂级) 常见问题列表

基本信息

英文别名

SB 243213
1H-Indole-1-carboxamide, 2,3-dihydro-5-methyl-N-[6-[(2-methyl-3-pyridinyl)oxy]-3-pyridinyl]-6-(trifluoromethyl)-

物理化学性质

储存条件-20°C储存

形态Solid

颜色White to off-white

SB 243213价格(试剂级)

报价日期	产品编号	产品名称	CAS号	包装	价格
2024/11/08	HY-103112B	SB 243213	200940-22-3	5mg	900元
2024/11/08	HY-103112B	SB 243213	200940-22-3	10mM * 1mLin DMSO	990元
2024/11/08	HY-103112B	SB 243213	200940-22-3	10mg	1500元

常见问题列表

生物活性

SB 243213 是一种口服有效的，选择性的，高亲和力的 5-HT2C 受体拮抗剂，对人 5-HT2C 受体的 pKi 为 9.37，pKb 为 9.8。SB 243213 对多种神经递质受体、酶和离子通道具有超过 100 倍的选择性。SB 243213 具有改善的抗焦虑特性，有用于精神分裂症和运动障碍的潜力。

靶点

Human 5-HT _2C Receptor

9.37 (pKi)

human 5-HT _1A Receptor

<5.3 (pKi)

human 5-HT _1B Receptor

5.5 (pKi)

human 5-HT _1D Receptor

6.32 (pKi)

human 5-HT _1E Receptor

<5.4 (pKi)

human 5-HT _1F Receptor

5.35 (pKi)

Human 5-HT _2A Receptor

7.01 (pKi)

human 5-HT _2B Receptor

7.2 (pKi)

Human 5-HT ₆ Receptor

6.5 (pKi)

Human 5-HT ₇ Receptor

5.64 (pKi)

体外研究

SB 243213 shows little affinity (pK _i <6) for cloned human 5-HT _1A , 5-HT _1B , 5-HT _1E , 5- HT _1F and 5-HT ₇ receptors. It shows weak affinity (pK _i <6.5) for the cloned human 5-HT _1D and D3 receptors and moderate affinity (pK _i =6.7) for the cloned human D2 receptor.

体内研究

SB 243213 (0.1-10 mg/kg, p.o. 1 h pre-test) dose-dependently and significantly increases the amount of time rats spent in social interaction over 15 min under brightly lit conditions and in an unfamiliar test box.
SB 243213 (0.3 mg/kg; p.o.; 1 h pre-test) significantly increases time spent in social interaction.

Animal Model:	Male Sprague-Dawley experimentally naive rats (220-300 g)
Dosage:	0.1, 0.3, 1, 3, 10 mg/kg
Administration:	PO; 1 hour pre-test
Result:	Dose-dependently and significantly increased the amount of time rats spent in social interaction over 15 min under brightly lit conditions and in an unfamiliar test box.