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2052128-15-9

中文名称 H3B-5942
英文名称 H3B-5942
CAS 2052128-15-9
分子式 C31H34N4O2
分子量 494.63
MOL 文件 2052128-15-9.mol
更新日期 2024/07/12 16:06:10
2052128-15-9 结构式 2052128-15-9 结构式

基本信息

中文别名
化合物H3B-5942
英文别名
2-Butenamide, 4-[[2-[4-[(1E)-1-(1H-indazol-5-yl)-2-phenyl-1-buten-1-yl]phenoxy]ethyl]amino]-N,N-dimethyl-, (2E)-

物理化学性质

沸点717.7±60.0 °C(Predicted)
密度1.157±0.06 g/cm3(Predicted)
溶解度DMF:30.0(Max Conc. mg/mL);60.65(Max Conc. mM)
DMF:PBS (pH 7.2) (1:3):0.25(Max Conc. mg/mL);0.51(Max Conc. mM)
DMSO:61.11(Max Conc. mg/mL);123.54(Max Conc. mM)
Ethanol:9.0(Max Conc. mg/mL);18.2(Max Conc. mM)
酸度系数(pKa)14.20±0.40(Predicted)
形态结晶固体
颜色White to off-white
H3B-5942价格(试剂级)
报价日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/04/30S8746H3B-5942
H3B-5942
2052128-15-92mg958.69元
2024/04/30S8746H3B-5942
H3B-5942
2052128-15-95mg1941.97元

常见问题列表

生物活性
H3B-5942是一种选择性的、不可逆的estrogen receptor共价拮抗剂,可使ERα WT和Erα突变体失活,Ki值分别为1 nM和0.41 nM。
靶点
TargetValue
ERα (Y537S)
()
0.41 nM(Ki)
ERα WT
()
1 nM(Ki)
体外研究

H3B-5942靶向Cys530,使野生型和突变型ERα俱失活。一旦与ERα结合,H3B-5942可使ERα的DNA结合域与包含ERE的启动子和增强子区域结合,通过辅活化因子诱导ERα转变为转录抑制构象。在一系列包含ERα。

体内研究

在表达Erα。

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