2058-52-8
2058-52-8 结构式
基本信息
中文别名
氯噻平氯哌硫氮卓
化合物 T23900
英文别名
W 130hf2159
S-805C
lw2159
Etumine
LW 2159
HF 2159
Deliton
Entumin
Entumine
所属类别
原料药：抗精神病药物理化学性质
熔点121-123℃
沸点163.4°C (rough estimate)
密度1.2405 (rough estimate)
折射率1.6000 (estimate)
溶解度Chloroform (Slightly), DMSO (Slightly), Methanol (Slightly)
酸度系数(pKa)7.22±0.42(Predicted)
形态灰白色固体 (mp 118-120°C)。
颜色White to light yellow
稳定性Hygroscopic
常见问题列表
不良反应
1.可有体位性低血压和倦怠感。2.用量不可过大，增量需缓慢，以免增强不良反应。
作用与用途
氯噻平是抗精神病药的二苯并-肾上腺素类的一员。氯噻平的临床疗效被认为与其与多种受体的相互作用有关，包括5-羟色胺（5-羟色胺）和多巴胺能神经递质系统。它的性质通常类似于吩噻嗪类抗精神病药（例如氯丙嗪），但它也具有一些与氯氮平相似的特性（氯氮平（一种化学结构与氯硝平相似的二苯并海因））。像氯氮平一样，氯噻平可阻断5HT3受体，下调皮质5HT2受体，对5HT6和5HT7受体具有高亲和力，对多巴胺D2受体具有相对弱的亲和力，对D1和D4受体具有相对高的亲和力，并选择性地阻断GABAA受体的一部分。对CNS受体类型的亲和顺序为5HT2>H1>a1>D2>D1>毒蕈碱5HT3>5HT1D对氯丁平和H1>5HT2>5HT1C>a1>毒蕈碱5HT3>5HT1A>D2>a2>D3>D1>5HT1D用于氯氮平原型。通过拮抗多巴胺D2受体，氯氮平可以治疗精神分裂症的积极精神病症状。然而，基底节中的D2拮抗作用可能会导致剂量相关的EPS，而D2心脏阻滞可能会增加心律不齐的风险。氯氮平对5HT2受体的亲和力可治疗精神分裂症的不良精神病症状，并可能降低EPS的发生率，并且其对GABAA受体的选择性阻断提供镇静和抗焦虑作用。本品结构类似苯二氮䓬，可迅速控制兴奋、躁动、幻觉、妄想等症状，用于精神分裂症，具有较好的疗效。用量与用法
口服：开始每日60mg，逐渐增至每日120mg，个别可用至240mg，症状控制后逐渐减至维持量，每日40～80mg。