2061980-01-4
中文名称
XMU-MP-1
英文名称
XMU-MP-1
CAS
2061980-01-4
分子式
C17H16N6O3S2
分子量
416.48
MOL 文件
2061980-01-4.mol
更新日期
2024/07/31 10:04:54
2061980-01-4 结构式
基本信息
中文别名
化合物XMU-MP-1MST1和MST2抑制剂(XMU-MP-1)
4-((5,10-二甲基-6-氧代-6,10-二氢-5H-嘧啶[5,4-B]噻吩[3,2-E][1,4]二氮杂-2-基)氨基)苯磺酰胺
英文别名
CS-2590XMU-MP-1
PubChem ID: 121499143
4-[(6,10-Dihydro-5,10-dimethyl-6-oxo-5H-pyrimido[5,4-b]thieno[3,2-e][1,4]diazepin-2-yl)amino]benzenesulfonamide
4-((5,10-dimethyl-6-oxo-6,10-dihydro-5H-pyrimido[5,4-b]thieno[3,2-e][1,4]diazepin-2-yl)amino)benzenesulfonamide
Benzenesulfonamide, 4-[(6,10-dihydro-5,10-dimethyl-6-oxo-5H-pyrimido[5,4-b]thieno[3,2-e][1,4]diazepin-2-yl)amino]-
所属类别
生物化工：激动剂抑制剂物理化学性质
沸点714.8±70.0 °C(Predicted)
密度1.523±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件-20°C
溶解度≥41.6 mg/mL in DMSO with gentle warming; insoluble in H2O; insoluble in EtOH
酸度系数(pKa)9.77±0.12(Predicted)
形态粉末
颜色白色至米色
XMU-MP-1价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/04/30 | HY-100526 | XMU-MP-1 XMU-MP-1 | 2061980-01-4 | 2mg | 1076元 |
| 2024/04/30 | S8334 | XMU-MP-1 XMU-MP-1 | 2061980-01-4 | 2mg | 1204.07元 |
| 2024/04/30 | HY-100526 | XMU-MP-1 XMU-MP-1 | 2061980-01-4 | 10mM * 1mLin DMSO | 1924元 |
常见问题列表
生物活性
XMU-MP-1是MST1/2的抑制剂，抑制MST1和MST2的IC50分别为71.1±12.9 nM和38.1±6.9 nM。靶点
| Target | Value |
|
MST2
(Cell-free assay) | 38.1 nM |
|
MST1
(Cell-free assay) | 71.1 nM |
体外研究
XMU-MP-1抑制MST1/2活性，因此能够激活下游效应分子Yap蛋白及促进细胞生长。XMU-MP-1能以剂量依赖方式抑制MOB1的磷酸化。此外，随着ATP浓度的升高，XMU-MP-1对MST1/2的IC50值呈比例增加，对MST2介导的MOB1磷酸化的抑制减少。当浓度为0.1-10 μM时，XMU-MP-1能以剂量依赖方式减少HepG2细胞中内源性MOB1, LATS1/2, YAP的磷酸化。同样地，XMU-MP-1的处理在多种细胞系（包括小鼠巨噬样细胞RAW264.7, 人类骨肉瘤细胞U2OS, 人结肠癌细胞SW480, 永生化人类视网膜色素上皮细胞RPE1, 人类多形性肝细胞癌细胞SNU-423, HepG2以及小鼠原代肝细胞）中能够抑制H202引起的MOB1和MST1/2磷酸化，而不影响JNK的磷酸化。XMU-MP-1的处理能增加YAP的核定位。
体内研究
腹腔注射 1-3 mg/kg的XMU-MP-1到急性/慢性肝损伤的小鼠模型中，XMU-MP-1在体内具有良好的药代动力学，能够提高小鼠肠道、肝脏修复和再生。在大鼠中，其药代动力学也十分有利，半衰期为1.2小时，生物利用度为39.5%。在腹腔注射1 mg/kg的XMU-MP-1后1.5-6小时，MOB1和YAP磷酸化达到最高水平。XMU-MP-1能够保护小鼠免受DSS诱导的结肠炎及减轻慢性肝损伤。