2070015-25-5
中文名称
2070015-25-5
英文名称
N1,N2-Dimethyl-N1-[[3-[4-[[trans-3-[2-(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)ethoxy]cyclobutyl]oxy]phenyl]-1H-pyrazol-4-yl]methyl]-1,2-ethanediamine hydrochloride
CAS
2070015-25-5
分子式
C25H39ClN4O3
分子量
479.055
MOL 文件
2070015-25-5.mol
更新日期
2024/08/03 15:10:05
2070015-25-5 结构式
基本信息
中文别名
化合物EPZ020411 HCL 英文别名
EPZ020411 hydrochloride
(EPZ-020411 hydrochlorideN1,N2-Dimethyl-N1-[[3-[4-[[trans-3-[2-(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)ethoxy]cyclobutyl]oxy]phenyl]-1H-pyrazol-4-yl]methyl]-1,2-ethanediamine hydrochloride
所属类别
生物：分析对照品、标准品物理化学性质
储存条件Store at 4°C, stored under nitrogen
溶解度DMSO: 50 mg/mL (104.37 mM); Water: ≥ 41 mg/mL (85.58 mM)
形态Solid
颜色Off-white to light yellow
EPZ020411 HCL价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/04/30 | S7820 | 2070015-25-5 EPZ020411 2HCl | 2070015-25-5 | 5mg | 2375.1元 |
| 2024/04/30 | S7820 | EPZ020411 2HCl | 2070015-25-5 | 10mM (1mL in DMSO) | 2694.51元 |
| 2024/01/16 | S7820 | 2070015-25-5 EPZ020411 2HCl | 2070015-25-5 | 25mg | 7125.3元 |
常见问题列表
生物活性
EPZ020411是有效的、选择性的PRMT6小分子抑制剂，IC50为10 nM。靶点
| Target | Value |
|
PRMT6
(Cell-free assay) | 10 nM |
|
PRMT1
(Cell-free assay) | 119 nM |
|
PRMT8
(Cell-free assay) | 223 nM |
体外研究
在外源性过表达PRMT6的人类黑色素瘤A375细胞中，EPZ020411剂量依赖性地降低H3R2甲基化(IC50=0.637±0.241 μM)。在生化试验中，EPZ020411对PRMT6/8/1的选择性比对其他组蛋白甲基转移酶（包括4种精氨酸甲基转移酶 PRMT3, PRMT4, PRMT5, PRMT7）高100倍以上。在并行人工膜渗透试验中，EPZ020411具有较差的渗透性。
体内研究
EPZ020411在大鼠中通过皮下注射具有良好的生物利用度，是一种适于作为体内研究的化合物。单次静脉注射1 mg/kg EPZ020411至雄性Sprague-Dawley大鼠中，其在体内清除率（CL）为19.7±1.0 mL/min/kg，在稳定状态下的分布容积（Vss）为11.1±1.6 L/kg，平均半衰期为8.54±1.43 h。皮下注射5 mg/kg，具有良好的生物利用度65.6 ± 4.3%，EPZ020411在血液中的游离浓度高于PRMT6生化IC50值的时间大于12小时。