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207572-68-7

中文名称 RILMENIDINE HEMIFUMARATE SALT
英文名称 RILMENIDINE HEMIFUMARATE SALT
CAS 207572-68-7
分子式 2C10H16N2O.C4H4O4
分子量 476.57
MOL 文件 207572-68-7.mol
207572-68-7 结构式 207572-68-7 结构式

基本信息

中文别名
化合物 T21911
英文别名
LZFATBMLSYHRTC-WXXKFALUSA-N
RILMENIDINE HEMIFUMARATE SALT
n-(dicyclopropylmethyl)-4,5-dihydro-2-oxazolamine hemifumarate salt
Oxaminozoline hemifumarate salt, Rilmenidene hemifumarate salt, N-(Dicyclopropylmethyl)-4,5-dihydro-2-oxazolamine hemifumarate salt

物理化学性质

储存条件-20°C储存
溶解度二甲基亚砜:>10mg/mL
形态固体
颜色白色

安全数据

安全说明22-24/25
WGK Germany3
RTECS号RP7207400

常见问题列表

生物活性
Rilmenidine hemifumarate 是一种新型的抗高血压药物和口服活性选择性 I1 咪唑啉受体 (I1 imidazoline receptor) 激动剂。Rilmenidine hemifumarate 也是一种 α2 肾上腺素受体激动剂。Rilmenidine phosphate 诱导自噬 (autophagy)。Rilmenidine hemifumarate 可通过减少交感神经过度活跃而发挥中枢作用,并通过抑制 Na+/H+ 反向转运而在肾脏中发挥作用。Rilmenidine hemifumarate可调节白血病细胞增殖,刺激促凋亡蛋白 Bax,从而诱导人白血病 K562 细胞线粒体通路的紊乱和凋亡。
体外研究

Rilmenidine provides antihypertensive efficacy comparable with that of diuretics, beta-blockers, calcium channel blockers, and angiotensin-converting enzyme (ACE) inhibitors.
Rilmenidine (25-100 μM; 24 hours) inhibits K562 cell proliferation.

Cell Viability Assay

Cell Line: K562 cells
Concentration: 25, 50, 100 μM
Incubation Time: 24 hours
Result: Dose-dependently inhibited K562 colony formation.
体内研究

Rilmenidine-treated N171-82Q mice (i.p.; 4-times a week) displays significant improved forelimb grip strength and all limbs grip strength from 12 to 22 weeks of age.
Rilmenidine decreases levels of mutant huntingtin.

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