207679-81-0
中文名称
(R)-5-羟甲基托特罗定
英文名称
(R)-5-HydroxyMethyl Tolterodine
CAS
207679-81-0
分子式
C22H31NO2
分子量
341.49
MOL 文件
207679-81-0.mol
更新日期
2024/11/03 13:10:37
207679-81-0 结构式
基本信息
中文别名
非索罗定杂质非那洛定二醇
二醇弗斯特罗定
(R)-5-羟甲基托特罗定
(R)-2-(3-(二异丙基氨基)-1-苯基丙基)-4-(羟甲基)苯酚
英文别名
5-HM5-HMT
PNU-200577
PNU 200577
Desfesoterodine
Fesoterodine Diol
Fesoterodine Diol (R)-Isomer
(R)-5-Hydroxymethyl tolterodine
Fesoterodine fumarate Intermediate 2
Tolterodine 5-Hydroxymethyl (R)-Isomer
所属类别
生物化工：AChR 拮抗剂物理化学性质
熔点68-72°C
沸点490.7±45.0 °C(Predicted)
密度1.060±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件-20°C冷冻
溶解度可溶于DMSO（少许）、甲醇（少许）
酸度系数(pKa)9.61±0.48(Predicted)
形态固体
颜色灰白色至淡黄色
常见问题列表
生物活性
5-hydroxymethyl Tolterodine (PNU 200577, 5-HMT, 5-HM)是托特罗定的一种代谢物，一种新的蕈毒碱受体拮抗剂，用于治疗尿失禁的毒蕈碱受体拮抗剂, Kb为0.84 nM。
靶点
| Target | Value |
| mAChR | 0.84 nM(Kb) |
体外研究
5-hydroxymethyl tolterodine是一种tolterodine的主要药理活性代谢物。5-hydroxymethyl tolterodine会竞争性抑制carbachol诱导的豚鼠离体膀胱条收缩，这种抑制具有浓度依特性。 5-hydroxymethyl tolterodine拮抗蕈毒碱受体 的pA 2 值为9.1。 5-hydroxymethyl tolterodine 可以抑制豚鼠膀胱，腮腺，心脏以及大脑皮层匀浆中 (-) 5-hydroxymethyl tolterodine具有与tolterodine相似的药理属性。 静脉注射5-hydroxymethyl tolterodine 会抑制代表排尿压的膀胱容量诱导的膀胱收缩，该抑制具有剂量依赖特性。
体内研究
5-hydroxymethyl tolterodine比电刺激诱导的唾液分泌能更有效地抑制麻醉后的猫中乙酰胆碱诱导的膀胱收缩 ，ID50 分别为15 和 40 nmol/kg。 5-hydroxymethyl tolterodine在膀胱中的效果是唾液腺中的三倍。