2086772-26-9
中文名称
CS-2829
英文名称
JNJ-64619178
CAS
2086772-26-9
分子式
C22H23BrN6O2
分子量
483.36
MOL 文件
2086772-26-9.mol
更新日期
2024/09/03 13:43:49
2086772-26-9 结构式
基本信息
中文别名
ONAMETOSTAT化合物JNJ-64619178
(1S,2R,3S,5R)-3-(2-(2-氨基-3-溴喹啉-7-基)乙基)-5-(4-氨基-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-7-基)环戊烷-1,2-二醇
(1S, 2R, 3S, 5R) - 3- [2- (2- 氨基- 3- 溴- 7- 喹啉基) 乙基] 5- (4- 氨基- 7H- 吡咯并[2, 3 - D] 嘧啶- 7- YL) - 1, 2- 环戊二醇
英文别名
CS-2829JNJ-64619178
JNJ 64619178
JNJ64619178
1,2-Cyclopentanediol, 3-[2-(2-amino-3-bromo-7-quinolinyl)ethyl]-5-(4-amino-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-7-yl)-, (1S,2R,3S,5R)-
物理化学性质
沸点636.2±50.0 °C(Predicted)
密度1.79±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件-20°C储存
溶解度DMSO:111.0(Max Conc. mg/mL);229.64(Max Conc. mM)
酸度系数(pKa)13.37±0.70(Predicted)
形态固体
颜色Off-white to light yellow
CS-2829价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/08/19 | HY-101564 | CS-2829 JNJ-64619178 | 2086772-26-9 | 1mg | 1000元 |
| 2024/08/19 | HY-101564 | CS-2829 JNJ-64619178 | 2086772-26-9 | 5mg | 2900元 |
| 2024/08/19 | S8624 | CS-2829 Onametostat (JNJ-64619178) | 2086772-26-9 | 1mg | 1393.3元 |
常见问题列表
生物活性
Onametostat (JNJ-64619178)是PRMT5抑制剂，具有较高的选择性和效力（PRMT5-MEP-50, IC50=0.14 nM）、良好的药代动力学特性以及安全性。靶点
| Target | Value |
|
PRMT5
() | 0.14 nM |
体外研究
JNJ-64619178可结合SAM结合口袋，以时间依赖性方式抑制PRMT/MEP50的功能。各种细胞系对JNJ-64619178展现不同程度的敏感性，说明JNJ-64619178对PRMT5抑制主要依赖于基因组、而非一般的靶向性细胞毒性。
体内研究
每天口服以10 mg/kg JNJ-64619178可选择性地、有效地阻止SMD1/3蛋白的甲基化。SMD1/3是剪接体的关键组成成分及PRMT5/MEP50的底物。在生物标记驱动的人类小细胞肺癌移植瘤模型中（NCI-H1048），JNJ-64619178可引起肿瘤消退、在终止给药后可延长肿瘤生长抑制作用。