2089288-03-7
中文名称
CS-2816
英文名称
AZD-1390
CAS
2089288-03-7
分子式
C27H32FN5O2
分子量
477.57
MOL 文件
2089288-03-7.mol
更新日期
2024/01/08 17:18:06
2089288-03-7 结构式
基本信息
中文别名
化合物AZD13907-氟-1-异丙基-3-甲基-8-(6-(3-(哌啶-1-基)丙氧基)吡啶-3-基)-1H-咪唑并[4,5-C]喹啉-2(3H)-酮
7-氟-1,3-二氢-3-甲基-1-(1-甲基乙基)-8-[6-[3-(1-哌啶基)丙氧基]-3-吡啶基]-2H-咪唑并[4,5-C]喹啉-2-酮
英文别名
CS-2816AZD-1390
AZD-1390
AZD 1390
7-Fluoro-1,3-dihydro-3-methyl-1-(1-methylethyl)-8-[6-[3-(1-piperidinyl)propoxy]-3-pyridinyl]-2H-imidazo[4,5-c]quinolin-2-one
2H-Imidazo[4,5-c]quinolin-2-one, 7-fluoro-1,3-dihydro-3-methyl-1-(1-methylethyl)-8-[6-[3-(1-piperidinyl)propoxy]-3-pyridinyl]-
所属类别
生物化工：抑制剂物理化学性质
沸点617.4±55.0 °C(Predicted)
密度1.224±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件Sealed in dry,2-8°C
溶解度DMSO:10.0(Max Conc. mg/mL);20.93(Max Conc. mM)
Ethanol:80.0(Max Conc. mg/mL);168.51(Max Conc. mM)
Ethanol:80.0(Max Conc. mg/mL);168.51(Max Conc. mM)
酸度系数(pKa)9.22±0.10(Predicted)
形态固体
颜色White to off-white
CS-2816价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/04/30 | HY-109566 | CS-2816 AZD1390 | 2089288-03-7 | 1mg | 990元 |
| 2024/04/30 | S8680 | CS-2816 AZD1390 | 2089288-03-7 | 2mg | 1204.37元 |
| 2024/04/30 | HY-109566 | CS-2816 AZD1390 | 2089288-03-7 | 5mg | 1750元 |
常见问题列表
生物活性
AZD1390是一种具有口服活性的、能穿透中枢神经系统的ATM抑制剂，在细胞中IC50为0.78 nM。它对ATM的选择性是对PIKK家族其他相关酶的10,000以上，具有良好的选择性。靶点
| Target | Value |
|
ATM
(Cell-based assay) | 0.78 nM |
体外研究
AZD1390抑制依赖于ATM的DNA损伤反应的活性，与辐射结合处理可诱导细胞在G2周期相积累、致微核、凋亡。AZD1390的处理使得胶质瘤和肺癌细胞系对放射线敏感，携带有p53突变体的胶质瘤细胞对放射线比携有野生型p53的胶质瘤细胞更为敏感。
体内研究
AZD1390在临床前研究中，在各种研究动物模型中具有良好的生物口服利用度（在大鼠中是66%，在犬类中是74%）。在非人类的灵长类动物PET研究中，AZD1390能够有效地穿透血脑屏障。在原位异种移植脑肿瘤模型中，相较于仅放射治疗，将AZD1390和放射治疗相结合2或4天，可引起显著的肿瘤消退效果和生存率的提高。在体内同源或患者来源的胶质瘤或原位异种移植肺-脑肿瘤转移模型中，将AZD1390和电离辐射（全脑或立体定向放射治疗）相结合，相较于仅电离辐射治疗，可引起显著的肿瘤消退和动物生存率的提高。AZD1390具有良好的物理、化学、药代动力学和药效性能，适合临床应用于神经中枢系统的药物开发。