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2093388-33-9

中文名称 PROTAC BET DEGRADER-2
英文名称 PROTAC BET degrader-2
CAS 2093388-33-9
分子式 C41H42N10O6
分子量 770.84
MOL 文件 2093388-33-9.mol
更新日期 2023/03/20 15:41:19
2093388-33-9 结构式 2093388-33-9 结构式

基本信息

英文别名
PROTAC BET degrader-2
9H-Pyrimido[4,5-b]indole-2-carboxamide, 4-[(3-cyclopropyl-1-ethyl-1H-pyrazol-5-yl)amino]-7-(3,5-dimethyl-4-isoxazolyl)-N-[3-[2-(2,6-dioxo-3-piperidinyl)-2,3-dihydro-1-oxo-1H-isoindol-4-yl]propyl]-6-methoxy-

物理化学性质

密度1.56±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件-20°C储存
溶解度DMSO : 50 mg/mL (64.86 mM);Water : < 0.1 mg/mL (insoluble)
酸度系数(pKa)10.73±0.40(Predicted)
形态Solid
颜色Light yellow to yellow

常见问题列表

生物活性
PROTAC BET degrader-2 是一种强效的 溴域及末端外 (BET) 蛋白的降解剂,在 RS4;11 细胞中测得其对细胞生长的 IC50 值为 9.6 nM,并能实现肿瘤消退。
靶点

IC50: 9.6 nM (BET in the RS4;11 leukemia cell line).

体外研究

PROTAC BET degrader-2 (compound 25) is a highly potent degrader of Bromodomain and Extra-Terminal (BET) proteins with an IC 50 value of 9.6 nM in cell growth inhibition in the RS4;11 cells and capable of achieving tumor regression.

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