209481-20-9

中文名称 SB271046

英文名称 SB271046

CAS 209481-20-9

分子式 C20H22CIN3O3S2.HCl

分子量 488.451

MOL 文件 209481-20-9.mol

更新日期 2023/03/20 15:41:21

209481-20-9 结构式

基本信息物理化学性质常见问题列表

基本信息

中文别名

化合物SB271046
5-氯-N-[4-甲氧基-3-(1-哌嗪基)苯基]-3-甲基苯并[B]噻吩-2-磺胺
5-氯-N-[4-甲氧基-3-(1-哌嗪基)苯基]-3-甲基苯并[B]噻吩-2-磺酰胺

英文别名

CS-1869
SB 737050
SB 271046
SB271046 HCL
SB271046 USP/EP/BP
SB 271046 (SB-271046A)
SB 271046 hydrochloride
SB271046 5-HT6 receptor antagonist orally active SB-271046
Benzo[b]thiophene-2-sulfonamide, 5-chloro-N-[4-methoxy-3-(1-pipe
5-Chloro-N-[4-methoxy-3-(1-piperazinyl)phenyl]-3-methylbenzo[b]thiophene-2-sulfonamide

所属类别

生物化工：5-HT Receptor 拮抗剂

物理化学性质

熔点240-241℃ (DEC.)

沸点664.3±65.0 °C(Predicted)

密度1.400

储存条件Desiccate at RT

溶解度Soluble in DMSO > 10 mM

酸度系数(pKa)7.61±0.50(Predicted)

形态粉末

常见问题列表

生物活性

SB271046是一种口服生物有效的，选择性的5-HT6受体拮抗剂，pK_i为8.9，比作用于其他5-HT受体亚型选择性高200倍。

体外研究

SB-271046作用于大鼠和猪纹状体和人类尾壳膜，有效取代[¹²⁵I]-SB-258585，pK_i分别为9.02, 8.55 和8.81。SB-271046竞争性拮抗5-HT诱导的腺苷酸环化酶活性刺激，pA₂为8.71。在功能性腺苷酸环化酶测定中，SB-271046是一种竞争性拮抗剂，pA₂为8.7，这与其结合亲和力较好相一致。SB-271046对大部分人类P450酶没有显著的抑制活性。

体内研究

在大鼠最大电休克发作阈值（MEST）测试中，SB-271046在很宽的剂量范围，增加癫痫发作阈值，口服的最低有效剂量为0.1 mg/kg，并在4小时后，达到最大的效果。抗惊厥活性的水平SB-271046的血药浓度（EC50为0.16 μM）及处于C_max的0.01 μM–0.04 μM的脑浓度相关性良好。SB-271046处理大鼠，是中度脑渗透剂（10％），具有低的血液清除率（7.7 mL/min/kg），良好的半衰期（4.8小时），优良的口服生物利用度（>80％）。 SB-271046处理大鼠额叶皮层和背侧海马，使细胞外谷氨酸水平分别增加3倍和2倍，说明其可被用治疗认知和记忆功能障碍。 SB-271046按20 mg/kg剂量口服饲喂Wistar大鼠30分钟，然后进行训练，训练6小时后，发现可显著扭转Scopolamine(0.8 mg/kg, 腹腔注射)处理导致的失忆。 SB-271046 按10 mg/kg剂量皮下注射) 处理大鼠的额叶皮质，显著增加谷氨酸和天门冬氨酸的细胞外水平，这种作用存在Tetrodotoxin依赖性，达到最大值，分别为注射前的375.4％和215.3％。