2095616-82-1
中文名称
2095616-82-1
英文名称
CH7057288
CAS
2095616-82-1
分子式
C32H31N3O5S
分子量
569.67
MOL 文件
2095616-82-1.mol
更新日期
2024/07/04 11:32:49
2095616-82-1 结构式
基本信息
中文别名
化合物CH7057288 英文别名
CH70572884-Pyridinecarboxamide, 2-[2-[6,11-dihydro-6,6-dimethyl-8-[(methylsulfonyl)amino]-11-oxobenzo[b]naphtho[2,3-d]furan-3-yl]ethynyl]-N-(1,1-dimethylethyl)-6-methyl-
所属类别
生物化工：抑制剂物理化学性质
密度1.35±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件-20°C储存
溶解度DMSO:34.0(Max Conc. mg/mL);59.68(Max Conc. mM)
酸度系数(pKa)6.89±0.40(Predicted)
形态Solid
颜色Off-white to yellow
CH7057288价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/04/30 | S8788 | CH7057288 CH7057288 | 2095616-82-1 | 2mg | 1204.3元 |
| 2024/04/30 | HY-107362 | CH7057288 CH7057288 | 2095616-82-1 | 5mg | 1500元 |
| 2024/04/30 | HY-107362 | CH7057288 CH7057288 | 2095616-82-1 | 10mg | 2500元 |
常见问题列表
生物活性
CH7057288是一种有效的、选择性TRK抑制剂，对TRKA、TRKB和TRKC的IC50值分别为1.1 nM, 7.8 nM和5.1 nM。靶点
| Target | Value |
|
TrkA
(Cell-free assay) | 1.1 nM |
|
TrkC
(Cell-free assay) | 5.1 nM |
|
TrkB
(Cell-free assay) | 7.8 nM |
体外研究
在无细胞激酶试验中，CH7057288对TRKA, TRKB和TRKC具有选择性抑制活性，抑制包含TRK融合的细胞增殖。CH7057288抑制MAPK和E2F信号通路。
体内研究
在通过皮下注射含TRK融合细胞的异种移植瘤模型中，CH7057288具有强有效的肿瘤生长抑制活性。此外，在模拟脑转移的颅内植入模型中，CH7057288可显著地诱导肿瘤消退并改善无事件生存率。在所检测的三种模型中，CH7057288有效地诱导了肿瘤生长抑制作用，在CUTO-3和MO-91模型中，发生了明显的肿瘤消退。其在体内的暴露量呈剂量相关。CH7057288的终末半衰期较短（3-5小时），给药后24小时后，其血药浓度就降至约T max 的十分之一-百分之一之间的范围。