21102-95-4
中文名称
BMY7378抑制剂
英文名称
BMY 7378 DIHYDROCHLORIDE
CAS
21102-95-4
分子式
C22H32ClN3O3
分子量
421.97
MOL 文件
21102-95-4.mol
更新日期
2024/07/15 17:10:55
21102-95-4 结构式
基本信息
中文别名
BMY7378抑制剂BMY7378二盐酸盐
化合物BMY 7378 DIHYDROCHLORIDE
8-[2-[4-(甲氧基苯基)-1-哌嗪]乙基]-8-氮杂螺[4.5]癸烷-7,9-二酮双盐酸盐
8-[2-[4-(2-甲氧基苯基)-1-哌嗪基]乙基]-8-氮杂螺[4.5]癸烷-7,9-二酮盐酸盐
英文别名
CS-1419BMY7378 HCl
BMY73782HCl
BMY 7378, >=98%
BMY7378
BMY-7378
BMY 7378 2hydrochloride
BMY 7378 DIHYDROCHLORIDE
8-(2-(4-(2-Methoxyphenyl)
BMY 7378 DIHYDROCHLORIDE
BMY 7378
BMY 7378 DIHYDROCHLORIDE USP/EP/BP
所属类别
生物化工：5-HT Receptor 调节剂BMY7378抑制剂价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/04/30 | S2691 | BMY7378抑制剂 BMY 7378 Dihydrochloride | 21102-95-4 | 10mg | 647.01元 |
| 2024/04/30 | S2691 | BMY7378抑制剂 BMY 7378 Dihydrochloride | 21102-95-4 | 50mg | 1958.12元 |
| 2024/04/30 | S2691 | BMY7378抑制剂 BMY 7378 Dihydrochloride | 21102-95-4 | 200mg | 3848.71元 |
常见问题列表
生物活性
BMY 7378是一种多靶点抑制剂，作用于α2C-adrenoceptor和α1D-adrenoceptor，pKi分别为6.54和8.2，且为混合型5-HT1A受体激动剂和拮抗剂，pKi为8.3。靶点
| Target | Value |
| 5-HT1A | 8.3(pIC50) |
| α1D-adrenoceptor | 8.2(pKi) |
| Dopamine D2 receptor | 7.4(pIC50) |
|
α2C-adrenoceptor
() | 6.54(pKi) |
| 5-HT1C | 6.4(pIC50) |
体外研究
BMY7378对α 2C -肾上腺素受体的选择性比其他α 2 -肾上腺素受体高10倍，pKi为6.54。 BMY 7378选择性作用于α 1D -肾上腺素受体亚型(PKi: 仓鼠α 1b -肾上腺素受体6.2，人α 1b -肾上腺素受体 7.2；牛α 1c -肾上腺素受体 6.1，人α 1c -肾上腺素受体 6.6；大鼠α 1d -肾上腺素受体8.2，人α 1d -肾上腺素受体9.4)。 BMY 7378在1 nM 到30 nM浓度下在大鼠中缝背核中产生剂量依赖性抑制作用。
体内研究
BMY 7378 (pA
2
为8.67)作用于去甲肾上腺素引起的大鼠主动脉收缩，比yohimbine (pA
2
为6.62)有效100倍左右。BMY 7378 (pA
2
为6.48)对人体隐静脉(α
2C
-肾上腺素受体)中去甲肾上腺素引起的收缩响应产生拮抗作用，该作用比yohimbine (pA
2
为7.56)低10倍。 BMY 7378剂量依赖性(0.25-5 mg/kg s.c.)降低大鼠体内8-OH-DPAT (0.75 mg/kg s.c.)诱导的不可测水平的前爪踩踏和头部摇晃。在麻醉大鼠的腹侧海马体中，通过在大鼠体内微量渗析检测，BMY 7378剂量依赖性显著减少5-HT释放。