213027-19-1

中文名称 Cipralisant

英文名称 Cipralisant

CAS 213027-19-1

分子式 C14H20N2

分子量 216.32

MOL 文件 213027-19-1.mol

213027-19-1 结构式

基本信息物理化学性质安全数据常见问题列表

基本信息

中文别名

化合物 T14970

英文别名

GT-2331
1H-Imidazole, 5-[(1R,2R)-2-(5,5-dimethyl-1-hexyn-1-yl)cyclopropyl]-

物理化学性质

熔点173-175 °C

沸点386.7±31.0 °C(Predicted)

密度1.03±0.1 g/cm3(Predicted)

储存条件-20°C储存

溶解度溶于二甲基亚砜

酸度系数(pKa)14.18±0.10(Predicted)

形态Solid

颜色White to off-white

安全数据

危险性符号(GHS)

GHS07

警示词警告

危险性描述H302-H315-H319-H335

防范说明P261-P305+P351+P338

常见问题列表

生物活性

Cipralisant 是一种有效的，选择性的组胺 H3 受体 (histamine H3 receptor) 调节剂，在体外，为组胺 H3 受体的激动剂，在体内为拮抗剂，pKi 值为 9.9，对大鼠组胺 H3 受体的 Ki 值为 0.47 nM；Cipralisant 有潜力用于注意力不集中的过度反应症的研究。

靶点

pKi: 9.9 (Histamine H3 receptor)
Ki: 0.47 nM (Rat histamine H3 receptor)

体外研究

Cipralisant (GT-2331) is a potent histamine H3 receptor antagonist with a pK _i of 9.9 and a K _i of 0.47 nM for rat histamine H3 receptor. Cipralisant acts as a full agonist at the recombinant rat histamine H3 receptor in vitro, and potently inhibits forskolin-induced cAMP accumulation with an EC ₅₀ of 0.23 nM. Cipralisant increases the basal [ ³⁵ S]GTPγS binding activities in membranes from HEK cells expressing the rat histamine H3 receptor (EC ₅₀ , 5.6 nM).

体内研究

Cipralisant (GT-2331) acts as an antagonist of histamine H3 receptor, and blocks R-α-methylhistamine (a histamine H3 receptor agonist)-induced water intake at 10 mg/kg via oral administration in rats.