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2133832-83-2

中文名称 R-IMPP
英文名称 R-IMPP
CAS 2133832-83-2
分子式 C24H27N3O2
分子量 389.49
MOL 文件 2133832-83-2.mol
更新日期 2024/08/19 11:05:54
2133832-83-2 结构式 2133832-83-2 结构式

基本信息

中文别名
化合物R-IMPP
PCSK9抑制剂(R-IMPP)
(R)-N-(异喹啉-1-基)-3-(4-甲氧基苯基)-N-(哌啶-3-基)丙酰胺
英文别名
R-IMPP
Benzenepropanamide, N-1-isoquinolinyl-4-methoxy-N-(3R)-3-piperidinyl-

物理化学性质

沸点594.4±50.0 °C(Predicted)
密度1.186±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件-20°C储存
溶解度DMF: 1 mg/ml; DMSO: 10 mg/ml
酸度系数(pKa)9.14±0.10(Predicted)
形态结晶固体
颜色Light yellow to yellow

常见问题列表

生物活性
R-IMPP是PCSK9分泌的抑制剂，IC50为4.8 μM。
靶点
TargetValue
PCSK9
()
体外研究

R-IMPP通过增加LDL-R水平促进肝癌细胞中LDL-C的吸收，而不影响转铁蛋白分泌水平。R-IMPP并不减少PCSK9转录或是增加PCSK9的降解，而是引起转录本依赖性的PCSK9翻译的抑制。R-IMPP具有较弱的抗PCSK9分泌活性，IC50=4.8 μM，在重组CHO-K1细胞中不影响细胞内ATP水平、也不减少对照蛋白、分泌型碱性磷酸酶的分泌。R-IMPP的抑制活性具有立体专一性。

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