215174-50-8
中文名称
rimacalib
英文名称
rimacalib
CAS
215174-50-8
分子式
C22H23FN4O2
分子量
394.44
MOL 文件
215174-50-8.mol
更新日期
2023/03/20 15:41:21
215174-50-8 结构式
基本信息
中文别名
化合物 T16752 英文别名
SMP 114rimacalib
4-Morpholinecarboximidamide, N-[3-[(1S)-1-(2-fluoro[1,1'-biphenyl]-4-yl)ethyl]-5-isoxazolyl]-
物理化学性质
熔点>56°C (dec.)
沸点528.8±60.0 °C(Predicted)
密度1.29±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件-20°C冷冻
溶解度可溶于氯仿（少许）、甲醇（少许）
酸度系数(pKa)8?+-.0.20(Predicted)
形态固体
颜色灰白色至浅橙色
常见问题列表
生物活性
Rimacalib (SMP 114) 是一种 CaMKII 的抑制剂，其对 CaMKII 亚型的 IC50 值为 1-30 μM。靶点
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CaMKIIα 1 μM (IC 50 ) |
CaMKIIγ 30 μM (IC 50 ) |
体外研究
Rimacalib (SMP-114) improves (by ~40%) Ca 2+ -transient potentiation during the 30 s stimulation pause, higher Fura-2 transient amplitude after the pause upon Rimacalib vs. 37.2±4.3% in control, n=60/17 cells/mice vs. n=65/17, p<0.05) and in parallel cardiomyocyte contractility (135.0±15.4% vs. 97.2±16% increase of twitch amplitude, p=0.098).