2169272-46-0

中文名称 KDM2A/7A-IN-1

英文名称 KDM2A/7A-IN-1

CAS 2169272-46-0

分子式 C33H38N4O

分子量 506.68

MOL 文件 2169272-46-0.mol

2169272-46-0 结构式

基本信息物理化学性质常见问题列表

基本信息

中文别名

化合物 T11748

英文别名

KDM-IN-6
KDM2A/7A-IN-1
1H-Indole-3-carbonitrile, 1-acetyl-2,3-dihydro-3-phenyl-2-[5-[7-(1-pyrrolidinyl)heptyl]-3-pyridinyl]-, (2S,3S)-

物理化学性质

储存条件-20°C储存

溶解度溶于二甲基亚砜

形态Solid

颜色Light yellow to yellow

常见问题列表

生物活性

KDM2A/7A-IN-1 是一种首创、选择性、细胞通过性的组蛋白赖氨酸去甲基化酶 KDM2A/7A 抑制剂，对 KDM2A 的 IC50 值为 0.16 μM，对其选择性是对其他 JmjC 赖氨酸去甲基化酶的 75 倍，同时对甲基转移酶和组蛋白乙酰转移酶无作用。

靶点

IC50: 0.16 μM (KDM2A)

体外研究

KDM2A/7A-IN-1 ((S,S)-6) is a first-in-class, selective and cell-permeable inhibitor of histone lysine demethylases KDM2A/7A, with an IC ₅₀ of 0.16 μM for KDM2A, exhibits 75 fold selevtivity over other JmjC lysine demethylases, and is inactive to methyl transferases, and histone acetyl transferases.
KDM2A/7A-IN-1 (0.4, 3.1, 6.2 μM) augments cellular H3K36me2 levels in HeLa cells ectopically expressing catalytically active KDM2A.