219766-25-3
中文名称
ANA-12
英文名称
ANA12
CAS
219766-25-3
分子式
C22H21N3O3S
分子量
407.49
MOL 文件
219766-25-3.mol
更新日期
2024/07/21 13:45:54
219766-25-3 结构式
基本信息
中文别名
N-[2-[[(六氢-2-氧代-1H-氮杂卓-3-基)氨基]羰基]苯基]苯并[B]噻吩-2-甲酰胺 英文别名
ANA12N-(2-((2-oxoazepan-3-yl)carbamoyl)phenyl)benzo[b]thiophene-2-carboxamide
N-[2-[[(Hexahydro-2-oxo-1H-azepin-3-yl)amino]carbonyl]phenyl]-benzo[b]thiophene-2-carboxamide
所属类别
生物化工：蛋白酪氨酸激酶
常见问题列表
生物活性
ANA-12 是一种选择性 TrkB 拮抗剂，对高亲和位点和低亲和位点的Kd 分别为10 nM 和 12 μM。体外研究
ANA-12可选择性直接与TrkB受体结合，抑制TrkB下游通路，而不改变TrkA和TrkC功能。在nnr5 PC12-TrkB细胞中，10 nM的 ANA-12可防止脑源性神经营养因子(BDNF)介导的神经突增生。 在DRG神经元中，ANA-12可消除BDNF增加内向电流的作用。体内研究
在成年C57BL6/129SveV F1s小鼠中，ANA-12 (0.5 毫克/千克，腹腔注射)降低脑部TrkB活性，减轻焦虑和抑郁相关行为，而不影响神经元的存活。在雄性C57BL/6小鼠体内，ANA-12 (0.5 毫克/千克，腹腔注射)对脂多糖诱导的抑郁行为显示出抗抑郁作用。 在雄性Sprague-Dawley大鼠中，ANA-12 (3微克/剂) 阻断孤束内侧亚核(mNTS) BDNF减少进食的作用。在雄性野生型小鼠中，ANA-12逆转酒精摄入，下调D3受体表达，但在D3R-/-型小鼠中是无效的。在雄性CocSired大鼠，腹腔注射ANA-12(0.5 毫克/千克)逆转减弱的可卡因自身给药。