220051-79-6

中文名称 AR-A 2

英文名称 AR-A 2

CAS 220051-79-6

分子式 C27H36N4O2

分子量 448.6

MOL 文件 220051-79-6.mol

220051-79-6 结构式

基本信息物理化学性质常见问题列表

基本信息

中文别名

化合物 T10360

英文别名

AR-A 2
AR-A 000002
Benzamide, 4-(4-morpholinyl)-N-[(2R)-1,2,3,4-tetrahydro-5-methyl-8-(4-methyl-1-piperazinyl)-2-naphthalenyl]-

物理化学性质

沸点697.1±55.0 °C(Predicted)

密度1.22±0.1 g/cm3(Predicted)

储存条件-20°C储存

溶解度溶于二甲基亚砜

酸度系数(pKa)15.50±0.20(Predicted)

常见问题列表

生物活性

AR-A 2 是一种选择性的 5-HT1B receptor 拮抗剂，对豚鼠皮层 5HT1B/1D 受体有很高的亲和性，Ki 值为 0.24 nM，对豚鼠 5-HT1B 受体的 Ki 值为 0.47 nM，EC50 值为 4.5 nM，对豚鼠 5-HT1D 受体的 Ki 值为 5 nM；AR-A 2 可用于抑郁症和焦虑症的研究。

靶点

5-HT _1B/D Receptor

20 nM (Ki)

5-HT _2A Receptor

339 nM (Ki)

5-HT _1A Receptor

3070 nM (Ki)

体外研究

AR-A 2 (AR-A000002) is a selective 5-HT _1B receptor antagonist, with high affinity to guinea pig cortex 5HT _1B/1D and recombinant guinea pig 5-HT _1B receptors (K _i =0.24 and 0.47 nM) and with 10-fold lower affinity to guinea pig 5-HT _1D receptors (K _i , 5 nM), and shows an EC ₅₀ of 4.5 nM for the guinea pig 5-HT _1B receptor. AR-A 2 also binds to the rat cortical 5HT _1B/1D receptor (K _i , 20 nM), rat cortex 5-HT _2A receptor (K _i , 339 nM), rat hippocampus 5-HT _1A receptor (K _i , 3070 nM). In addition, AR-A 2 also exhibits affinity for dopamine D2 (K _i , 330 nM) and α1-adrenoceptors (K _i , 490 nM).