223652-90-2
中文名称
甲磺酸加雷沙星一水合物
英文名称
Garenoxacin
CAS
223652-90-2
分子式
C23H20F2N2O4.CH4O3S.H2O
分子量
540.53
MOL 文件
223652-90-2.mol
更新日期
2023/03/20 15:41:25
223652-90-2 结构式
基本信息
中文别名
甲磺酸加雷沙星加雷沙星甲磺酸盐
甲磺酸加雷沙星一水合物
1-环丙基-8-(二氟甲氧基)-7-[(1R)-2,3-二氢-1-甲基-1H-异吲哚-5-基]-1,4-二氢-4-氧代-3-喹啉甲酸甲磺酸盐一水合物
英文别名
Garenoxacin mesylate [USAN]BMS284756 (Mesylate hydrate)
Garenoxacin mesylate hydrate
Garenoxacin mesylate monohydrate >=98% (HPLC)
1-cyclopropyl-8-(difluoromethoxy)-4-keto-7-[(1R)-1-methylisoindolin-5-yl]quinoline-3-carboxylic acid
1-cyclopropyl-8-(difluoromethoxy)-7-[(1R)-1-methyl-2,3-dihydro-1H-isoindol-5-yl]-4-oxoquinoline-3-carboxylicacid,methanesulfonicacid,hydrate
1-Cyclopropyl-8-(difluoromethoxy)-7-[(1R)-2,3-dihydro-1-methyl-1H-isoindol-5-yl]-1,4-dihydro-4-oxo-3-quinolinecarboxylic acid methanesulfonate hydrate
(R)-1-cyclopropyl-8-(difluoromethoxy)-7-(1-methylisoindolin-5-yl)-4-oxo-1,4-dihydroquinoline-3-carboxylic acid compound with methanesulfonic acid (1:1) hydrate
Garenoxacin mesylate hydrate 1-Cyclopropyl-8-(difluoromethoxy)-7-[(1R)-2,3-dihydro-1-methyl-1H-isoindol-5-yl]-1,4-dihydro-4-oxo-3-quinolinecarboxylic acid methanesulfonate hydrate
常见问题列表
甲磺酸加雷沙星
甲磺酸加雷沙星（Geninax）是第四代喹诺酮类抗生素，对于治疗革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌感染都有效，由富山化学工业株式会社首次发现。甲磺酸加雷沙星片可以通过抑制DNA促旋酶和拓扑异构酶IV的细菌，起到杀菌作用；在另一方面，它可以选择性地抑制细菌的拓扑异构酶（Top II）。由于在治疗上、下呼吸道感染时,常会出现的耐青霉素或耐氟喹诺酮的肺炎链球菌，治疗由耐药革兰阳性菌引起呼吸道感染(RTIs)和耳鼻喉感染变得日益困难。加雷沙星作为新型喹诺酮母核6位去氟的喹诺酮类药物有效的解决了这一问题。
在加雷沙星处于III期临床研究阶段就有其他公司看到了加雷沙星的发展前途，2004年美国先灵葆雅就以2.45亿美元拿下了加雷沙星在中日韩之外的国家和地区的开发使用销售专利。2007/7/31，富山化学工业株式会社的抗菌新药甲磺酸加雷沙星片获得日本劳动厚生省批准上市。2012年加雷沙星销售额达到高峰123亿日元。
加雷沙星专利已于2017年到期，国内仅有天津汉康1家按照3.1类提交了临床申请，并于2016/2/19获批临床。