2248003-60-1
中文名称
无中文名称
英文名称
AZD3229
CAS
2248003-60-1
分子式
C24H26FN7O3
分子量
479.51
MOL 文件
2248003-60-1.mol
更新日期
2023/03/20 15:41:27
2248003-60-1 结构式
物理化学性质
密度1.35±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件-20°C储存
溶解度DMSO:68.67(Max Conc. mg/mL);143.21(Max Conc. mM)
DMF:10.0(Max Conc. mg/mL);20.85(Max Conc. mM)
Ethanol:0.3(Max Conc. mg/mL);0.63(Max Conc. mM)
DMF:10.0(Max Conc. mg/mL);20.85(Max Conc. mM)
Ethanol:0.3(Max Conc. mg/mL);0.63(Max Conc. mM)
酸度系数(pKa)12.75±0.70(Predicted)
形态结晶固体
颜色White to off-white
常见问题列表
生物活性
AZD3229是一种有效的泛Kit (c-Kit) mutant抑制剂，在Kit (c-Kit)突变体所驱动的Ba/F3细胞系中，GI50为1-50 nM。它还能抑制PDGFR突变体 (Tel-PDGFRα, Tel-PDGFRβ, V561D/D842V)。靶点
| Target | Value |
|
Kit
() | |
|
PDGFRα
() | |
|
PDGFRβ
() |
体内研究
在临床前动物模型小鼠、大鼠和狗中，AZD3229的生物利用度高，清除率低，分布容积小。在利用Ba/F3细胞系构建的体内模型中，20 mg/kg b.i.d AZD3229诱导肿瘤体积的消退，比100 mg/kg q.d的regorafenib和imatinib更有效。