2250091-96-2
中文名称
MS645
英文名称
MS645
CAS
2250091-96-2
分子式
C48H54Cl2N10O2S2
分子量
938.05
MOL 文件
2250091-96-2.mol
更新日期
2023/03/20 15:41:27
2250091-96-2 结构式
物理化学性质
密度1.39±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件-20°C储存
溶解度DMSO: 200 mg/mL (213.21 mM)
酸度系数(pKa)15.29±0.46(Predicted)
形态Solid
颜色Light yellow to yellow
常见问题列表
生物活性
MS645 是一种 BET bromodomains (BrD) 抑制剂,对于 BRD4-BD1/BD2 的 Ki 值为 18.4 nM。MS645 在空间上限制 BRD4 BrDs 的二价抑制,从而导致实体肿瘤细胞中 BRD4 转录活性的持续抑制。靶点
BRD4(BD1BD2) 18.4 nM (Ki) |
体外研究
MS645 has cell growth inhibitory effects on noncancer cell lines of mouse macrophage RAW cells and nontumorigenic breast epithelial MCF10A with IC
50
s of 4.1 nM, 6.8 nM, 7.9 nM for triple-negative breast cancer (TNBC) cell lines HS5878T, BT549, and MCF 10A.
MS645 (15, 30, 60 nM) results in a dramatic reduction of c-Myc expression and an increase of p21, a tumor suppressor and cell-cycle inhibitor in HCC1806 cells.