226904-00-3
中文名称
兰索拉唑钠
英文名称
Lansoprazole (sodiuM)
CAS
226904-00-3
分子式
C16H13F3N3NaO2S
分子量
393.36
MOL 文件
226904-00-3.mol
226904-00-3 结构式
基本信息
中文别名
兰索拉唑钠 英文别名
AG-1749 sodiumLansoprazole (sodiuM)
Lansoprazole (sodiuM) USP/EP/BP
2-[[3-methyl-4-(2,2,2-trifluoroethoxy)pyridin-2-yl]methylsulfinyl]benzimidazol-1-ide
sodium,2-[[3-methyl-4-(2,2,2-trifluoroethoxy)pyridin-2-yl]methylsulfinyl]benzimidazol-1-ide
所属类别
原料药:抑制剂常见问题列表
概述
兰索拉唑钠化学名:2-{[[3-甲基-4-(2,2,2-三氟乙氧基)-2-吡啶]亚甲基]亚砜-1H-苯并咪唑兰索拉唑(Lansoprazole)是继奥美拉唑之后开发的苯并咪唑取代物,为壁细胞尖端分泌膜内质子泵的强抑制剂,兰索拉唑特异性地抑制H+-K+-ATP酶的活性,该酶是胃酸生成的关键酶。对基础胃酸和由刺激引起的应激性胃酸分必有抑制作用。兰索拉唑适用于胃溃疡,十二指肠溃疡,糜烂性胃-食管反流疾病、幽门螺旋杆菌、Zollimger-ellison综合症。
用途
兰索拉唑钠是兰索拉唑的钠盐,易溶于水,但在酸性条件下不稳定,在胃酸中容易被破坏,制成肠溶片或胶囊后口服吸收较慢,且生物利用度较低。从药理、药代动力学角度分析,通过肌肉或静脉注射用药,既能避免兰索拉唑钠口服在胃酸中被破坏,又能使兰索拉唑钠迅速被血液吸收或直接进入血液,提高兰索拉唑钠在血液中的浓度和缩短达峰时间,迅速被人体利用,可以达到迅速起效和提高生物利用度的目的。
作用与用途
兰索拉唑钠为新一代质子泵抑制剂,作用机制与奥美拉唑相同。兰索拉唑从血循环进入壁细胞后,分布到分泌小管,在酸性环境中转变成活化体,并与H+-K+-ATP酶的巯基结合,使酶失去活性,明显抑制胃酸的分泌,且对基础胃酸分泌及各种刺激剂刺激后的胃酸分泌均有显著抑制,作用强而持续时间长。在抑制胃酸分泌的同时,胃液量和胃蛋白酶的分泌量及其活性也受明显影响。临床适用于胃十二指肠溃疡、吻合部溃疡、返流性食管炎、胃泌素瘤及上消化道出血等。
生物活性
Lansoprazole sodium (AG 1749 sodium) 是质子泵抑制剂,能抑制胃酸生成。Lansoprazole sodium (AG 1749 sodium) 是中性鞘磷脂酶 (N-SMase) 的抑制剂(外泌体抑制剂)。