229975-97-7
中文名称
阿扎那韦硫酸盐
英文名称
Atazanavir sulfate
CAS
229975-97-7
分子式
C38H52N6O7.H2SO4
分子量
802.93
MOL 文件
229975-97-7.mol
更新日期
2024/08/12 09:49:57
![229975-97-7 结构式](/CAS/GIF/229975-97-7.gif)
基本信息
中文别名
硫酸阿扎那韦阿扎那韦硫酸盐
阿扎那韦硫酸盐(标准品)
阿扎那韦硫酸盐 REYATAZ
阿扎那韦(硫酸盐)(ATAZANAVIR)
阿扎那韦硫酸盐, HIV PROTEASE抑制剂
英文别名
ZrivadaCgp 75355
Aids060276
Aids-060276
BMS-232632-05
BMS232632 sulfate
BMS 232632 sulfate
BMS-232632 sulfate
Atazanavir Sulfate
Atazanavir Sulphate
所属类别
原料药:其它抗生素类药物理化学性质
熔点195.0°, or acetone; mp 198-199° (dec)
比旋光度D22 -46.1° (c = 1 in 1:1 CH3OH/H2O, pH = 2.6)
储存条件under inert gas (nitrogen or Argon) at 2-8°C
溶解度≥28.7 mg/mL in DMSO with gentle warming; insoluble in H2O; ≥4.05 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic
形态粉末
颜色White to light yellow
常见问题列表
硫酸阿扎那韦
硫酸阿扎那韦(Atazanavir Sulfate)是BMS旗下一款HIV-1蛋白酶抑制剂,与其他抗逆转录病毒药物一样,它用于治疗HIV感染的患者。作为HIV-1蛋白酶的高选择性和高效抑制剂,阿扎那韦通过选择性抑制HIV-1感染细胞中病毒Gag和Gag-Pol多聚蛋白的特定加工过程,从而阻断成熟病毒体的形成。阿扎那韦是一种HIV-1蛋白酶抑制剂,通过选择性抑制HIV-1感染细胞中病毒Gag和Gag-Pol多聚蛋白的特定加工过程,从而阻断成熟病毒体的形成,与其它抗逆转录病毒药物联合用于治疗HIV-1感染。该药由瑞士Novartis公司研制,之后授权给BMS,2003年6月在美国获批,2003年12月在日本获批,2004年3月在欧洲获批(商品名为Reyataz®),2005年在国内获批(商品名为锐艾妥®)。
![硫酸阿扎那韦](https://www.chemicalbook.com/NewsImg/2020-02-02/2020229124938606.jpg)
2003年6月,美国FDA批准了阿扎那韦胶囊上市,该药成为美国首个获批用于每日一次给药的蛋白酶抑制剂。2014年6月,该药口服散剂的新剂型在美国获批上市,用于与其他抗逆转录病毒药物联用,治疗3个月以上、体重至少10kg的1型人类免疫缺陷病毒(HIV-1)感染患者。
由于阿扎那韦具有每日仅服用1次,比其他抗HIV病毒感染药物吸收迅速、不良反应少等优势,同时与其它蛋白酶抑制剂相比在服药期间不干扰正常的饮食。阿扎那韦在全球上市后得到了医生和患者的广泛认可。数据显示,2007年其全球销售额已超过10亿美元,可谓是重磅炸弹级产品。
硫酸阿扎那韦自2005年在国内获批上市以来,一直处于一家独大的地位,尽管其在国内的专利已经到期(硫酸阿扎那韦在国内的专利到期日为2017年4月14日),一直未有其他公司提出同类产品的临床试验或上市申请。在2018年年底CDE公布的《第二批专利权到期、终止、无效且尚无仿制申请的药品清单》里,硫酸阿扎那韦被列入其中。该清单的公布意在引导仿制药研发生产,提高公众用药可及性。此次安若维他药业在中国申报阿扎那韦的上市申请,意味着这款独家品种在中国终于将迎来第二款同类产品。
产品用途
阿扎那韦硫酸盐是科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面。阿扎那韦是一种氮杂肽类HIV-1蛋白酶抑制剂。阿扎那韦硫酸盐选择性抑制HIV-1感染细胞中病毒Gag和Gag-Pol多聚蛋白的特定加工过程,从而阻断成熟病毒的形成。体外抗病毒活性:阿扎那韦在不含人类血清条件下,对大量寄植于外周血单核细胞、巨噬细胞、CEM-SS细胞和MT2细胞的实验室和临床分离HIV-1病毒株的平均50%抑制浓度(IC50)为2~5nM。储存条件
大部分的试剂产品是比较稳定的,只要您严格按照产品包装或者说明书上的储存条件进行储存,完全可以保证其在有效期内的正常使用。一般常见储存条件有零下XX摄氏度,2-8摄氏度,常温等。特别提醒,对于某些酶类制品,如果储存条件是2-8摄氏度,不要储存在零下,否则容易失活,对于某些需要严格避光,防潮,充氮气保护的,接触空气或者过分暴露非常容易氧化或者受潮变质。生物活性
Atazanavir Sulfate (BMS-232632) 是一种HIV protease抑制剂,无细胞试验中Ki值为2.66 nM。靶点
Target | Value |
HIV protease
(Cell-free assay) | 2.66 nM(Ki) |
体外研究
Atazanavir 作用于病毒感染的H9细胞,抑制病毒gag前体p55聚合蛋白的蛋白水解裂解,IC50为~47 nM。Atazanavir作用于RF/MT-2 株,具有有效的抗病毒活性, EC50 为3.89 nM。Atazanavir也是Bilirubin葡萄糖醛酸化的抑制剂,IC50为2.4 μM。Atazanavir抑制重组UGT1A1,K i 为 1.9 μM。 Atazanavir抑制U251, T98G, 和 LN229胶质母细胞瘤细胞系的细胞生长,惊人地提高GRP78和CHOP蛋白水平。Atazanavir作用于U251胶质瘤细胞,显著增加各种不同大小的多聚泛素化蛋白质。 Atazanavir也抑制人类20S proteasome 蛋白酶体,IC50为26 μM。Atazanavir (30 μM)作用于HepG2细胞,改变内质网应激的幅度和UPR基因表达。Atazanavir (30 mM)作用于LS180V细胞,免疫反应的P-gp表达提高2.5倍,细胞内Rh123降低。