2306193-61-1
中文名称
VZ185
英文名称
VZ185
CAS
2306193-61-1
分子式
C53H67FN8O8S
更新日期
2023/03/20 15:41:21
分子量
995.21
物理化学性质
沸点1116.1±65.0 °C(Predicted)
密度1.34±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件-20°C储存
溶解度DMSO : 200 mg/mL (200.96 mM; Need ultrasonic)
酸度系数(pKa)13.79±0.20(Predicted)
形态Solid
颜色White to off-white
常见问题列表
生物活性
VZ185 是高效，快速，选择性的 BRD7/9 PROTAC 降解剂，DC50 分别为 4.5 和 1.8 nM。VZ185对 EOL-1 和 A-402 细胞具有细胞毒性，EC50 分别为 3nM 和 40nM。靶点
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BRD7 4.5 nM (DC 50 ) |
BRD9 1.8 nM (DC 50 ) |
体外研究
Degradation analysis in a panel of other human cancer cell lines (EOL-1, A-204) confirms the potency of VZ185 (DC 50 between 2 and 8 nM for BRD9). In vitro PK data further showed high stabilities of VZ185 in both plasma and microsomes from both human and mouse species, as well as high aqueous kinetic solubility (up to ~100 μM).