2328073-61-4
中文名称
ZT-12-037-01
英文名称
ZT-12-037-01
CAS
2328073-61-4
分子式
C21H31N5O2
分子量
385.5
MOL 文件
2328073-61-4.mol
更新日期
2024/11/25 17:23:05
2328073-61-4 结构式
基本信息
中文别名
化合物ZT-12-037-01N2-环丙基-N4-(1-异丙基哌啶-4-基)-6,7-二甲氧基-2,4-二胺
英文别名
ZT-12-037-012,4-Quinazolinediamine, N2-cyclopropyl-6,7-dimethoxy-N4-[1-(1-methylethyl)-4-piperidinyl]-
物理化学性质
储存条件Keep in dark place,Sealed in dry,2-8°C
溶解度DMSO: 8.33 mg/mL (21.61 mM)
形态Solid
颜色White to off-white
常见问题列表
生物活性
ZT-12-037-01是ATP竞争性STK19抑制剂,对STK19 (WT)和STK19 (D89N)的IC50值分别为23.96 nM和27.94 nM。浓度为1 μM时,在包含468种激酶的激酶库中具有高选择性。靶点
Target | Value |
STK19
(Cell-free assay) | 23.96 nM |
STK19 (D89N)
(Cell-free assay) | 27.94 nM |
体外研究
ZT-12-037-01的处理可有效地抑制NRAS磷酸化。ZT-12-037-01是ATP竞争性抑制剂,可有效地抑制突变NRAS-STK19驱动的黑素细胞集落形成、增殖和肿瘤形成。ZT-12-037-01的促凋亡活性在表达致癌性NRAS的细胞中显著增强。
体内研究
ZT-12-037-01是高效的STK19抑制剂,体内毒性低。在SK-MEL-2移植瘤模型(携有NRAS。