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2341740-84-7

中文名称 BI 3663)
英文名称 BI 3663)
CAS 2341740-84-7
分子式 C44H42F3N7O12
分子量 917.84
MOL 文件 2341740-84-7.mol
2341740-84-7 结构式 2341740-84-7 结构式

基本信息

英文别名
BI 3663)
BI-3663 (BI3663

物理化学性质

密度1.456±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件-20°C储存
溶解度DMSO : 300 mg/mL (326.85 mM; Need ultrasonic)
酸度系数(pKa)10.69±0.40(Predicted)
形态Solid
颜色Light yellow to yellow

常见问题列表

生物活性
BI-3663 是一种高度选择性的 PTK2/FAK PROTAC (DC50=30 nM),具有 E3 连接酶配体,能够降解 PTK2,IC50 值为 18 nM。BI-3663 是一种由 PTK2/FAK 抑制剂 BI-4464 (HY-124625) 与 Pomalidomide (HY-10984) 衍生物通过 linker 产生的 PROTAC。能够在低纳摩尔浓度下诱导 PTK2 降解。具有抗肿瘤活性。
靶点

Cereblon

PTK2/FAK

18 nM (IC 50 )

体外研究

BI-3663 potently degrades PTK2 in Hep3B2.1-7 cells, and A549 cells, with pDC 50 s of 7.6 and 7.9, respectively.

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